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申请/专利权人：丹娜-法伯癌症研究院;莱兰斯坦福初级大学评议会

摘要：本公开涉及用作表皮生长因子受体EGFR抑制剂的化合物；包含所述化合物的药物组合物；以及治疗或预防包括癌症和其它增殖性疾病在内的激酶介导的病症的方法。

主权项：1.式I-H的化合物： 或其药学上可接受的盐；其中：X是CO、CS、CNH或SO2；Y是O、S或NH；A选自C2-C6烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C3-C10环烷基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烯基、3-10元杂环烯基和6-10元双环；B是5-7元环；C是嘧啶、吡啶或哒嗪；R1选自H、D、卤素、CN、OR7、NO2、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基-NR72、C1-C6烷基-OH、COOH、NR72、NHCOR7、CONR72、NHCONR72、SO2NR72、NHSO2R7、OCONR72、NHCOOR7、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C3-C10环烷基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烯基和4-10元杂环烷基；p是1或2；R3和R3a各自独立地选自H、卤素和C1-C6烷基；或者，R3和R3a任选地结合以形成C3-C10环烷基或3-10元杂环烷基；n是0、1或2；R4选自H、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、3-10元杂环烷基、C6-C10芳基和5-10元杂芳基；其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自被R8任选地取代；每个R5独立地选自C1-C6烷基、＝O、卤素、OR7和NR72；或者，R4和R5任选地结合以形成桥接的C3-C10环烷基或3-10元杂环烷基；或者，两个R5任选地结合以形成C3-C10环烷基或3-10元杂环烷基；m是0、1或2；R6选自C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C3-C10环烷基、3-10元杂环烷基、C3-C10环烯基、8-10元双环和3-10元杂环烯基，所有的这些被R6a任选地取代1次、2次、3次、4次或5次；每个R6a独立地选自卤素、CN、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、SO2NR72、3-10元杂环烷基、3-10元杂环烯基和5-10元杂芳基，其中C1-C6烷基、OC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、杂环烷基、杂环烯基和杂芳基被卤素、OH、C1-C6烷基、NC1-C6烷基2、SO2NR72、SO2C1-C6烷基和3-10元杂环烷基任选地取代，其中3-10元杂环烷基被R6aa任选地取代1次或2次；R6aa选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷基-OH；每个R7独立地选自H、OH、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷基-OH、C6-C10芳基、5-10元杂芳基、C3-C10环烷基和3-10元杂环烷基；R8选自OH、COC1-C6烷基-OH、SO2C1-C6烷基、SO2C3-C6环烷基、卤素、COC1-C6烷基、C1-C6烷基、NHCOC1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R2选自： L3是键、-NH-、-NC1-C4烷基-或C1-C4亚烷基，任选地其中一个或多个碳独立地被–CO–、–O–、–S–、–NRL3a–、–NRL3aCO–、–CONRL3a–、–SCO–、–COS–、–OCO–、–COO–、–NRL3aCS–、–CSNRL3a–、反式–CRL3b＝CRL3b–、顺式–CRL3b＝CRL3b–、–C≡C–、–SO–、–SOO–、–OSO–、–SONRL3a–、–NRL3aSO–、–SO2–、–SO2O–、–OSO2–、–SO2NRL3a–或–NRL3aSO2–替代；RL3a是氢、被R9任选地取代的C1-C6烷基或氮保护基团；RL3b在每次出现时独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-8元环烷基、3-12元杂环烷基、6-10元芳基和5-8元杂芳基，其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基被一个R9、两个R9或三个R9任选地取代；或者，两个RL3b基团与和它们所连接的原子一起形成3-8元环烷基或4-7元杂环烷基，二者均被一个R9、两个R9或三个R9任选地取代；L4是键或者被一个R9、两个R9或三个R9任选地取代的C1-C6烷基；RE1、RE2、RE3和RE4中的每一个独立地选自氢、卤素、COOH、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-12元环烷基、3-12元杂环烷基、6-12元芳基和5-12元杂芳基、CN、CH2OREE、CH2NREE2、CH2SREE、OREE、NREE2、SREE，其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基被一个R9、两个R9或三个R9任选地取代；或者，RE1与RE3、或者RE2与RE3、或者RE1与RE2连接以形成3-8元环烷基或4-7元杂环烷基，二者均被一个R9、两个R9或三个R9任选地取代；每个REE独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、6-10元芳基和5-10元杂芳基，其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基被一个R9、两个R9或三个R9任选地取代；或者，两个REE基团与和它们所连接的原子一起形成4-7元杂环烷基；RE6是氢、C1-C6烷基或氮保护基团；每个Y独立地是O、S、CH2或NRE7；RE7是氢、C1-C6烷基或氮保护基团；每个R9独立地选自卤素、OH、NH2、NHC1-C6烷基和NC1-C6烷基2；a是0、1或2；以及z是0、1、2或3。

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