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申请/专利权人：奥默罗斯公司

摘要：本公开内容尤其提供具有MASP‑2抑制活性的化合物、此类化合物的组合物以及制备和使用此类化合物的方法。

主权项：1.式I-8或I-9的化合物： 或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：Cy1A为取代的C6-10芳基或未取代或取代的5-10元杂芳基；其中形成Cy1A的所述5-10元杂芳基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成；其中形成Cy1A的所述取代的C6-10芳基或取代的5-10元杂芳基被1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy1A、卤素、CN、ORa11、CONRc11Rd11、NRc11Rd11、NRc11CORb11、C＝NRe11NRc11Rd11、C＝NORa11NRc11Rd11、C＝NOCORb11NRc11Rd11、C＝NRe11NRc11COORa11、NRc11SO2Rb11和氧代；各RCy1A独立地选自C1-6烷基和5-10元杂芳基，其中形成RCy1A的所述5-10元杂芳基的环原子由碳原子和1、2、3或4个N杂原子组成；R11为H或未取代的C1-6烷基，其中形成R11的所述C1-6烷基为未取代的或被CONRc11Rd11取代；R12为H或C1-6烷基；各R13独立地为Cy1B、CR13AR13Bn3Cy1B、C1-6亚烷基Cy1B或OCy1B；n3为0、1或2；各R13A独立地为H或C1-6烷基；各R13B独立地为H或C1-6烷基；或连接于相同碳原子的R13A和R13B，独立于任何其他R13A和R13B基团，一起形成–CH22-5-，从而形成3-6元环烷基环；Cy1B为未取代或取代的C6-10芳基、或未取代或取代的5-10元杂芳基，其中形成Cy1B的所述5-10元杂芳基的环原子由碳原子和1、2或3个选自O、N和S的杂原子组成，其中形成Cy1B的所述取代的C6-10芳基和取代的5-10元杂芳基被1或2个取代基取代，所述取代基各自独立地选自RCy1B、C1-6卤代烷基、CN、ORa11和NRc11CORb11；各RCy1B独立地选自C1-6烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、C3-10环烷基和卤素，其中形成RCy1B的所述5-10元杂芳基的环原子由碳原子和1或2个选自N和S的杂原子组成；其中形成RCy1B的各C1-6烷基独立地未取代或被NRc11Rd11或苯基取代；和其中形成RCy1B的各C6-10芳基或5-10元杂芳基独立地未取代或被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、CN和CONRc11Rd11；R16为H或C1-6烷基，其中形成R16的C1-6烷基为未取代的或被COORa11取代；Ra11、Rb11、Rc11和Rd11各自独立地选自H、C1-6烷基、C6-10芳基和C6-10芳基-C1-3烷基，其中所述C1-6烷基各自为未取代的或被3个卤素取代，或连接于相同N原子的Rc11和Rd11与它们二者所连接的N原子一起形成5-元杂环烷基；且Re11为H。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 奥默罗斯公司 MASP-2抑制剂和使用方法