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申请/专利权人：百济神州有限公司

摘要：本文披露了用于抑制Bcl‑xL并治疗与不希望的Bcl‑xL活性相关的疾病Bcl‑xL相关疾病的具有式I的化合物，使用本文披露的化合物治疗肿瘤或癌症的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

主权项：1.一种具有式I的化合物， 或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，A是杂芳基或杂环基，其未被取代或被一个、两个、三个或四个RAa取代；其中RAa是卤素、羟基、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基、杂芳氧基、-CN、-NO2、-SO2RAb、-CORAb、-CO2RAb、-CONRAbRAc、-C＝NRAbNRAcRAd、-NRAbRAc、-NRAbCORAc、-NRAbCONRAcRAd、-NRAbCO2RAc、-NRAbSONRAcRAd、-NRAbSO2NRAcRAd或–NRAbSO2RAc；其中RAb、RAc和RAd各自是氢、-C1-6烷基、-卤代C1-6烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基-C1-6烷基-、杂环基-C1-6烷基-、芳基-C1-6烷基-或杂芳基-C1-6烷基-；L1是-NRLaCO-、-CONRLa-或-NRLa-；L2是-NRLaCO-、-CONRLa-、-NRLa-CRLaRLbq-、-CRLaRLbqNRLa-、亚乙烯基、-NRLa-或单键，其中RLa或RLb独立地是氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；L3是-CRLaRLbq-或单键；q是1、2、3、4、5或6；CyB是二价芳基基团或二价杂芳基基团，其未被取代或被一个、两个或三个R2取代基取代；m是0、1、2或3；R2是卤素、羟基、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基、杂芳氧基、-CN、-NO2、-SO2R2a、-COR2a、-CO2R2a、-CONR2aR2b、-C＝NR2aNR2bR2c、-NR2aR2b、-NR2aCOR2b、-NR2aCONR2bR2c、-NR2aCO2R2b、-NR2aSONR2bR2c、-NR2aSO2NR2bR2c或–NR2aSO2R2b，所述-C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基中的每一个本身或作为C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基或杂芳氧基中的一部分未被取代或被卤素、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、-CN、-NO2、-OR2d、-SO2R2d、-COR2d、-CO2R2d、-CONR2dR2e、-C＝NR2dNR2eR2f、-NR2dR2e、-NR2dCOR2e、-NR2dCONR2eR2f、-NR2dCO2R2e、-NR2dSONR2eR2f、-NR2dSO2NR2eR2f或–NR2dSO2R2e取代；其中R2a、R2b、R2c、R2d、R2e和R2f各自是氢、-C1-6烷基、-卤代C1-6烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基-C1-6烷基-、杂环基-C1-6烷基-、芳基-C1-6烷基-或杂芳基-C1-6烷基-；部分中的符号表示该部分是芳族的；部分中的符号表示该部分是芳族的或非芳族的；X3和X4各自独立地是N或CH；X1和X2各自独立地是N、CH、O或S，条件是X1、X2、X3和X4形成芳族环；X5是N或CH，如果X5是双键的一部分；否则，X5是NH、CH2、O、S或不存在；X6是N或CH，如果X5是双键的一部分；否则，X6是NH、CH2、O、S或不存在；X7是N或CH，如果X5是双键的一部分；否则，X7是NH、CH2、O、S或不存在；X8是N或CH，如果X5是双键的一部分；否则，X8是NH、CH2、O、S或不存在；条件是X5、X6、X7和X8中的至多一个不存在；R3是卤素、氰基、-CO2Ra、-CORa、-CONRaRb、-CONRaSO2Rb、-SO2NRaCORb或NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基-；n是0、1或2，条件是满足化合价；p是0、1或2，条件是满足化合价；R3a和R3b各自独立地是卤素、氰基、氨基、氧代、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基、杂芳氧基、卤代C1-8烷基或卤代C1-8烷氧基；R4a和R4b各自独立地是氢、卤素、氰基、氨基、氧代、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基、杂芳氧基、卤代C1-8烷基或卤代C1-8烷氧基；CyD是氢、环烷基、环烯基或杂环基，其中所述环烷基、环烯基或杂环基中的每一个未被取代或被一个、两个或三个R5取代基取代，其中R5是卤素、羟基、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基、杂芳氧基、-CN、-NO2、-SO2R5a、-COR5a、-CO2R5a、-CONR5aR5b、-C＝NR5aNR5bR5c、-NR5aR5b、-NR5aCOR5b、-NR5aCONR5bR5c、-NR5aCO2R5b、-NR5aSONR5bR5c、-NR5aSO2NR5bR5c或–NR5aSO2R5b，所述-C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基中的每一个本身或作为C1-8烷氧基、C2-8烯氧基、C2-8炔氧基、环烷氧基、芳氧基、杂环氧基或杂芳氧基中的一部分未被取代或被卤素、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、-CN、-NO2、-OR5d、-SO2R5d、-COR5d、-CO2R5d、-CONR5dR5e、-C＝NR5dNR5eR5f、-NR5dR5e、-NR5dCOR5e、-NR5dCONR5eR5f、-NR5dCO2R5e、-NR5dSONR5eR5f、-NR5dSO2NR5eR5f或–NR5dSO2R5e取代；其中R5a、R5b、R5c、R5d、R5e和R5f各自是氢、-C1-6烷基、-卤代C1-6烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基-C1-6烷基-、杂环基-C1-6烷基-、芳基-C1-6烷基-或杂芳基-C1-6烷基-。

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