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摘要：本申请涉及化合物，例如包含螯合部分或其金属络合物、连接基和EGFRvIII靶向部分的放射免疫缀合物。本申请还涉及此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物或药物组合物治疗病症例如癌症的方法。
主权项：1.包含式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：A-L1-L2n-B式I其中A是螯合部分或其金属络合物，B是能够与表皮生长因子受体变体IIIEGFRvIII或其片段结合的靶向部分，其中EGFRvIII或其片段包含由SEQIDNO:119的氨基酸残基1至76组成的肽；L1是键、C＝O、C＝S、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6杂烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；n是在1到5之间包括端值的整数；和L2各自独立地具有式II的结构：-X1-L3-Z1-式II其中X1是–CONR1–*、–NR1CO–*、–CSNR1–*、–NR1CS–*、–OCONR1–*、–NR1COO–*、–NR1CONR1–、–CH2–Ph–CONR1–*、–NR1CO–Ph–CH2–*、–CH2–Ph–NH–CSNR1–*、–NR1CS–NH–Ph–CH2–*、–O–或–NR1–，其中“*”表示与L3的连接点，并且R1是氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6杂烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；L3是任选取代的C1-C50烷基或任选取代的C1-C50杂烷基；和Z1是–CH2–#、–CO–#、–CS–#、–OCO–#、–COO–#、–NR2CO–#、–CONR2–#或–NR2–#，其中“#”表示与B的连接点，并且R2是氢、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6杂烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。
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百度查询： 加拿大国立研究院 融合制药公司 EGFRvIII靶向化合物及其用途
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