买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：北京华森英诺生物科技有限公司

摘要：本发明为USP抑制剂、其制备方法及应用，提供一种对USP有抑制作用的化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或其前药，如式I所示，式中各基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，及其在治疗癌症、免疫性疾病、心血管疾病、神经疾病等的用途，或在制备癌症、免疫性疾病、心血管疾病、神经疾病或患者预后评估的试剂盒中的用途。

主权项：1.式I化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或其前药： 式I中，R1、R4、R5各自独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-9环烷基、3至9元杂环烷基、-NRaRb、-CO-C1-3烷基、-CONRaRb、-SO2C1-3烷基、-C1-3烷基-羟基、-C1-3烷基-C2-4炔基、-C1-3烷基-氰基、-C1-3烷基-C1-6烷氧基、-C1-3烷基-3至9元杂环烷基、-C1-3烷基-C3-9环烷基、-O-3至9元杂环烷基、-C1-3烷基-NRaRb、-C1-3烷基-CO-C1-3烷基、-C1-3烷基-CONRaRb、-C1-3烷基-SO2C1-3烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、5至10元杂芳基、C6-10芳基；U1、U2各自独立地选自N、-CR3，且U1、U2不同时为N，且U1、U2不同时为-CR3；当R2、R3不与母核一起形成环A时，R2、R3各自独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-9环烷基、3至9元杂环烷基、-NRaRb、-CO-C1-3烷基、-CONRaRb、-SO2C1-3烷基、-C1-3烷基-羟基、-C1-3烷基-C2-4炔基、-C1-3烷基-氰基、-C1-3烷基-C1-6烷氧基、-C1-3烷基-3至9元杂环烷基、-C1-3烷基-C3-9环烷基、-O-3至9元杂环烷基、-O-5至10元杂芳基、-O-C6-10芳基，-C1-3烷基-NRaRb、-C1-3烷基-CO-C1-3烷基、-C1-3烷基-CONRaRb、-C1-3烷基-SO2C1-3烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、5至10元杂芳基、C6-10芳基；当R2、R3与母核一起形成环A时，环A选自3至9元杂环烷基、5至10元杂芳基、C6-10芳基；所述C1-3烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-9环烷基、C2-4炔基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、3至6元的杂环烷基、3至9元杂环烷基、5至10元杂芳基、C6-10芳基任选地被1、2或3个独立地选自-H、卤素、甲基、乙基、丙基、异丙基、氰基、氨基、-NRaRb、羟基、羧基、-CF3、C1-6烷氧基、-O-3至9元杂环烷基、-O-5至10元杂芳基、-O-C6-10芳基、-COO-C1-3烷基、-CO-C1-3烷基、-CONRaRb、-SO2C1-3烷基、-C1-3烷基-羟基、-C1-3烷基-氰基、-C1-3烷基-C1-6烷氧基的取代基取代；所述Ra、Rb各自独立地选自氢、C1-3烷基、-C1-3烷基-NRaRb、C3-9环烷基、3至9元杂环烷基、5至10元杂芳基或C6-10芳基，或Ra、Rb与共同连接的N原子形成3至9元杂环烷基，所述3至9元杂环烷基上任意两个C可形成-O-C0-3烷基的桥环，所述3至9元杂环烷基任选地被1、2或3个独立地选自-H、卤素、甲基、乙基、丙基、异丙基、氰基、氨基、羟基、羧基、-CF3、C1-6烷氧基、3至6元的杂环烷基、5至10元杂芳基、C6-10芳基取代；所述卤素选自氟、氯或溴；所述杂环烷基或杂芳基具有至少一个选自N、O和S的杂原子作为环原子。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京华森英诺生物科技有限公司 USP抑制剂、其制备方法及应用