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嘧啶并咪唑化合物及其作为LSD1抑制剂的用途 

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申请/专利权人:上海复星医药(集团)股份有限公司

摘要:本公开涉及式Ia化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其同位素标记物,所述化合物可作为LSD1抑制剂,也可以用于预防或治疗血液瘤、小细胞肺癌等肿瘤。

主权项:1.式Ia化合物、其药学上可接受的盐、其异构体或其同位素标记物, 其中,Y选自C1-6烷基,其任选被氨基或氨甲酰基取代;或Y选自环B,则化合物如式I所示: 其中,式I或Ia中,R1为氢、卤素、羟基、氰基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-NR5R6;n为0、1、2或3;环A为芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、环烯基、芳基并杂芳基、芳基并环烷基、芳基并杂环基、芳基并环烯基、杂芳基并环烷基、杂芳基并杂环基、杂芳基并环烯基,上述基团任选被0至4个Ra取代;Ra选自卤素、-CN、羟基、C1-6烷基、任选被卤素、羟基或氨基取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基、C6-10芳基取代的C1-6烷氧基、-OC3-10环烷基、C3-10环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NH2、-NR5R6,当两个Ra在同一个原子上时,两个Ra可连接在一起形成=O,或=CRaa2;或两个Ra在同一个原子上时,两个Ra可连接在一起形成C3-12环烷基或3-12元杂环基,所述C3-12环烷基或3-12元杂环基任选被1、2、3或4个Raa取代;或两个Ra在不同原子上时,两个Ra可连接在一起C3-12环烷基,3-12元杂环基,5-12元杂芳基或C6-12芳基,所述C3-12环烷基,3-12元杂环基,5-12元杂芳基或C6-12芳基任选被1、2、3或4个Raa取代;Raa选自卤素、-CN、羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基取代的C1-6烷氧基、-OC3-10环烷基、C3-10环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基;L选自键、-CH2-、-O-、-S-、-NH-、-CO-;环B为芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、环烯基、杂环基并芳基、杂环基并杂芳基,上述基团任选被0至4个Rb取代;Rb选自卤素、-CN、-NH2、羟基、任选被卤素、-OH、-NH2取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基、C6-10芳基取代的C1-6烷氧基、-OC3-10环烷基、C3-10环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NR5R6,当两个Rb在同一个原子上时,两个Rb可连接在一起形成=O,或=CRbb2;或两个Rb在同一个原子上时,两个Rb可连接在一起形成C3-12环烷基或3-12元杂环基,所述C3-12环烷基或3-12元杂环基任选被1、2、3或4个Rbb取代;或两个Rb在不同原子上时,两个Rb可连接在一起C3-12环烷基,3-12元杂环基,5-12元杂芳基或C6-12芳基,所述C3-12环烷基,3-12元杂环基,5-12元杂芳基或C6-12芳基任选被1、2、3或4个Rbb取代;Rbb选自卤素、-CN、羟基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基取代的C1-6烷氧基、-OC3-10环烷基、C3-10环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基;和上述R5、R6各自独立地为氢、C1-6烷基或卤代C1-6烷基;上述杂芳基或杂环基中的杂原子选自N、O和S中的至少一个。

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权利要求:

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