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申请/专利权人：西兰制药公司

摘要：本发明涉及作为白介素‑23受体IL‑23R的肽抑制剂的化合物，以及涉及其在治疗或预防多种疾病、病症或障碍中的用途，所述疾病、病症或障碍包括炎性疾病，例如炎性肠病，例如克罗恩病、银屑病和溃疡性结肠炎。所述化合物在胃肠道中具有良好的物理和化学稳定性。

主权项：1.下式化合物，或者其可药用盐或溶剂合物：R1-Z-R2其中R1是H、C1-4酰基、苯甲酰基、C1-4烷基或是不存在的；R2是NHR3、OH或是不存在的，其中R3是氢或C1-3烷基，其任选地经NH2取代；并且Z是式I氨基酸序列： 其中X1是不存在的或选自Asp、Gly、Leu、Glu、Ser、Cys和Lys；X3选自Ser、β-高-Ser、Thr、Leu、Cys、Gln、Val、Ile、N-Me-Ser和Q吡咯烷；X5选自Trp、Tyr、Ala、1-Me-Trp、7-Me-Trp、7-Ph-Trp、7-萘-2-基-Trp、2-Nal、Bip、4-F-Trp、7-F-Trp和N-Me-Trp；X6选自Gln、Glu、Tyr、Cys、Val、His、N-Me-Gln和Q吡咯烷；X8选自Trp、Tyr、Asn、Ala、His、2-Nal、Dab、2,4-二氨基丁酰基[2-三甲基-2-氨基乙氧基乙氧基]丙基、F4-NH2-2-三甲基-2-氨基乙氧基乙氧基丙基、Phe、Val、4-Me-Phe、2-Me-Phe、Bip、2-Me-F4-F、{d}F4-F、4-Cl-Phe、α-Me-Trp、3,3-二苯基-Ala和Phg，其中Tyr的羟基任选地经C1-3烷基取代，所述C1-3烷基任选地经NH2取代；X9选自2-Nal、Trp、1-Me-Trp、6-Cl-Trp、3-3-喹啉基-Ala、Phe、4-F-Phe、Glu、Cys、Ala、6-F-Trp、His、3-F-Phe、3,4-Me-Phe、Bip和{d}6-F-Trp；X10选自Leu、D-Leu、2-Me-Leu、2-Me-Lys、Trp、Asn、Cys、4-氨基四氢-2H-吡喃-4-乙酰基和2-Me-Val；X12选自Arg、D-Arg、2-Me-Arg、N-Me-Arg、Ser、Phe、4-NH2-Phe、Tyr、Thr、Met、Gly、Glu、Asn、Dab、3-3-吡啶基-Ala、3-4-吡啶基-Ala、{d}2,4-二氨基丁酰基[2-三甲基-2-氨基乙氧基乙氧基]丙基、D-Gln、D-Glu、D-His、3-氨基丙酰基和GABA或是不存在的；X13是不存在的或选自Asn、Gly、3-3-吡啶基-Ala、3-4-吡啶基-Ala、3-3-喹啉基-Ala、{d}[3-3-吡啶基-Ala]、3-氨基-3-3’-吡啶基丙酰基、3-F-Phe、3,5-F-Phe、4-氨基甲基-2-吡啶乙酰基、2,3-二氨基丙酰基3-吡啶基乙酰基、2,3-二氨基丙酰基3-吡啶基丙酰基、2,3-二氨基丙酰基3-氟苯甲酰基、2,3-二氨基丙酰基3-氟苯基乙酰基和2-Me-3-3-吡啶基-Ala；X14是不存在的或是Gly；X2和X11是一起形成内酰胺桥、二硫醚桥或含有三唑环的桥的氨基酸残基；并且X4和X7是一起形成内酰胺桥、二硫醚桥或含有三唑环的桥的氨基酸残基；其中所述化合物不是：I3异构体3其中1a是[2,11]1,3-二硫代-丙-2-酮桥并且2a是[4,7]1,3-二硫代-丙-2-酮桥。

全文数据：

权利要求：

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