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申请/专利权人:南京杰运医药科技有限公司
摘要:本发明涉及有机合成技术领域,尤其是一种2‑氟‑5‑甲酰基苯腈的制备方法,包括以下步骤:S1:邻氟苯腈、醛、卤化物、催化剂在酸性条件下反应,得到中间体I;S2:将步骤S1中得到的中间体I水解,得到中间体II;S3:将步骤S2中得到的中间体II氧化得到目标产物;其中所述中间体I为所述中间体II为所述目标产物为反应条件温和,全路线无高温、高压或剧毒的条件。避免了液溴和氰化亚铜等剧毒危险品的使用,对生产设备的要求低,方便进行工业化生产;各步骤反应生产效率高,三废排放少,与其他的合成路线比较有显著的成本优势。
主权项:1.一种2-氟-5-甲酰基苯腈的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:S1:邻氟苯腈、醛、卤化物、催化剂在酸性条件下反应,得到中间体I;S2:将步骤S1中得到的中间体I水解,得到中间体II;S3:将步骤S2中得到的中间体II氧化得到目标产物;其中所述中间体I为,所述中间体II为,所述目标产物为;在步骤S1中,所述卤化物为氯化钠;醛为多聚甲醛或30%甲醛溶液,酸为浓硫酸,在步骤S1中,所述催化剂为无水氯化锌;在步骤S2中,水解在碱性水溶液中进行,所述碱为碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钠,三乙胺中的一种;在步骤S3中,氧化反应使用的氧化剂为次氯酸钠;中间体I中的X为Cl,所述步骤S1,S2,S3的反应温度为0~100℃。
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