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申请/专利权人：甘莱制药有限公司
摘要：本发明提供一种环状膦酸酯化合物的制备方法，其包括以下步骤：1使式9所示的化合物与氯代试剂反应，得到膦酰氯中间体11，将其溶于有机溶剂中得膦酰氯中间体11的溶液待用；2将式10所示的化合物溶于有机溶剂，依次加入路易斯酸和碱搅拌反应，然后将所得反应液加入步骤1所述的膦酰氯中间体11的溶液中进行反应，得到式1所示的环状膦酸酯化合物，其中所述路易斯酸为TiCl4、SnCl4和或FeCl3。本发明的方法可以显著提高得到所需构型的式1所示的目标化合物的立体选择性和收率。
主权项：1.一种式1所示的环状膦酸酯化合物的制备方法，其包括以下步骤： 1使式9所示的化合物与氯代试剂反应，得到膦酰氯中间体11，将其溶于有机溶剂中得膦酰氯中间体11的溶液待用； 2将式10所示的化合物溶于有机溶剂，依次加入路易斯酸和碱搅拌反应，并将所得反应液加入步骤1所述的膦酰氯中间体11的溶液中进行反应，得到式1所示的环状膦酸酯化合物， 其中，所述路易斯酸为TiCl4、SnCl4和或FeCl3；其中，所述步骤2中在-40～-30℃下将所述反应液滴加到所述膦酰氯中间体11的溶液中并在-40～-30℃下进行反应。
全文数据：
权利要求：
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