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申请/专利权人:成都百利多特生物药业有限责任公司
摘要:本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种艾日布林类药物的偶联物。特别地,本发明涉及一种配体‑药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法和用途。本发明还涉及一种连接子‑药物偶联物或其异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体或其混合物形式,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其制备方法和用途。本发明还涉及一种细胞毒素,或其异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体或其混合物形式,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其制备方法和用途。
主权项:1.一种配体-药物偶联物,其具有式Ⅰ所示结构,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,Ab-L-Dn式Ⅰ其中,Ab为配体单元;L为将Ab共价连接于D的连接子;n为选自1到40的整数或小数;-D如式Ⅱ或式Ⅲ所示: 其中,W选自氧原子或硫原子,R1、R2相同或不同,各自独立地选自:氢原子、烷基、烷氧基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-CO-Q1-Q2和-SO2-Q1-Q2,其中,Q1选自O、N、S原子或化学键,Q2选自烷基、环烷基、杂环基、螺环基、桥环基、烯基、芳基和杂芳基,任选地,所述的烷基、烷氧基、烯基、环烷基、杂环基、螺环基、桥环基、芳基和杂芳基各自独立地被选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氘、氨基、氰基、羟基、巯基、叠氮基、硝基、羧基、酰基、羰基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基取代;或者R1、R2和与其相连接的氮原子一起形成3至8元杂环基,任选地,所述杂环基被选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氘、氨基、氰基、羟基、巯基、叠氮基、硝基、羧基、酰基、羰基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基取代;R3选自氢原子、烷基、酰基、磺酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,任选地,所述的烷基、酰基、磺酰基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立地被选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素、氘、氨基、氰基、羟基、巯基、叠氮基、硝基、羧基、酰基、羰基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基取代。
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