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申请/专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司

摘要：本申请属于药物化学领域，涉及吡唑衍生物及其医药用途，所述吡唑衍生物如式I所示；具体地，还涉及所述吡唑衍生物的制备方法、药物组合物以及其在医药领域中的用途。

主权项：1.式I化合物、其互变异构体、或其药学上可接受的盐， 其中，R1选自任选地被一个或多个R2取代的如下基团：环A选自5元环烯基、5元杂环基、或5元杂芳基；环B选自3-6元环烯基、4-6元杂环烷基、4-6元杂环基、苯基、或5-6元杂芳基；环C选自6元环烯基、6元杂环基、苯基、或6元杂芳基；每个R2各自独立地选自卤素、氧代、-NO2、-CN、-SF5、-OR4、-SR4、-NR3R4、-CONR3R4、-NR3COR4、-NHCONR3R4、-NR3COOR4、-OCOR4、-COOR4、-OCOOR4、-OCONR3R4、-SOR4、-SO2R4、-SONR3R4、-SO2NR3R4、-NR3SOR4、-NR3SO2R4、或任选地被一个或多个R6取代的如下基团：C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、3-12元环烷基C0-6亚烷基、3-12元环烯基C0-6亚烷基、4-12元杂环烷基C0-6亚烷基、4-12元杂环基C0-6亚烷基、6-10元芳基C0-6亚烷基、或5-10元杂芳基C0-6亚烷基；R3、R4独立地选自H、或任选地被一个或多个R5取代的如下基团：C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、3-12元环烷基C0-6亚烷基、3-12元环烯基C0-6亚烷基、4-12元杂环烷基C0-6亚烷基、4-12元杂环基C0-6亚烷基、6-10元芳基C0-6亚烷基、或5-10元杂芳基C0-6亚烷基；每个R5和R6各自独立地选自卤素、-OH、氧代、-NO2、-NH2、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-COOH、-COOC1-4烷基、-CONH2、-CONHC1-4烷基、-CONC1-4烷基2、3-6元环烷基C0-6亚烷基、3-6元环烯基C0-6亚烷基、4-6元杂环烷基C0-6亚烷基、或4-6元杂环基C0-6亚烷基；L选自-O-、-S-、-NH-、或任选地被一个或多个R7取代的如下基团：-NC1-3烷基-、C1-6亚烷基、或C1-5亚杂烷基；每个R7独立地选自氧代、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6杂烷基、卤代C1-6烷基、或卤代C1-6烷氧基；前提是，L不选自-CONHNHCO-；环D选自任选地被一个或多个R8取代的如下基团：萘基、8-10元杂环基、或8-10元杂芳基；每个R8各自独立地选自卤素、氧代、-NO2、-CN、-OR10、-SR10、-NR9R10、-CONR9R10、-NR9COR10、-NHCONR9R10、-NR9COOR10、-OCOR10、-COOR10、-OCOOR10、-OCONR9R10、-SOR10、-SO2R10、-SONR9R10、-SO2NR9R10、-NR9SOR10、-NR9SO2R10、或任选地被一个或多个R12取代的如下基团：C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、3-12元环烷基C0-6亚烷基、3-12元环烯基C0-6亚烷基、4-12元杂环烷基C0-6亚烷基、4-12元杂环基C0-6亚烷基、萘基、6-10元芳基C1-6亚烷基、或5-10元杂芳基C0-6亚烷基；R9、R10独立地选自H、或任选地被一个或多个R11取代的如下基团：C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、3-12元环烷基C0-6亚烷基、3-12元环烯基C0-6亚烷基、4-12元杂环烷基C0-6亚烷基、4-12元杂环基C0-6亚烷基、6-10元芳基C0-6亚烷基、或5-10元杂芳基C0-6亚烷基；每个R11和R12各自独立地选自卤素、-OH、氧代、-NO2、-NH2、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-COOH、-COOC1-4烷基、-CONH2、-CONHC1-4烷基、或-CONC1-4烷基2；每个R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、或R12各自独立任选地被一个或多个取代基取代。

全文数据：

权利要求：

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