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申请/专利权人：坦博公司

摘要：本公开一般地涉及用于将有效载荷生物正交递送到受试者中的靶向位置的靶向部分。组合物和方法可应用于治疗癌症、肿瘤生长以及免疫疗法中。

主权项：1.一种式I、式II或式V的靶向部分： 其中：环A为芳基、环烷基、杂环基或杂芳基；虚线表示加成键，以当R3和R4均不存在时形成四嗪，或者当R3和R4均存在时形成二氢四嗪；条件是当环A为芳基时，则R3和R4均存在；X为生物相容性支持物、抗体或抗体片段部分；条件是针对式I和式II，X不为生物相容性支持物；p为1-150；L在每次出现时独立地为接头；R1在每次出现时独立地选自由以下项组成的组：氢、卤代、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、OR'、SR'、C＝OR'、C＝SR'、OC＝OR”'、SC＝OR”'、OC＝SR”'、SC＝SR”'、S＝OR'、S＝O2R”'、S＝O2NR'R”、C＝OO-R'、C＝OS-R'、C＝SOR'、C＝SSR'、C＝ONR'R”、C＝SNR'R”、NR'R”、NR'C＝OR”、NR'C＝SR”、NR'C＝OOR”、NR'C＝SOR”、NR'C＝OSR”、NR'C＝SSR”、OC＝ONR'R”、SC＝ONR'R”、OC＝SR'R”'、SC＝SR'R”、NR'C＝ONR”R”和NR'C＝SNR”R”；其中每个烷基、烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基任选地经一至三个Z1取代；R2在每次出现时独立地为卤代、氰基、硝基、羟基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、-C＝O-烷基、-C＝O-卤代烷基、-C＝O-烯基、-C＝O-炔基、-C＝O-烷氧基、-C＝O-卤代烷氧基、-C＝O-杂烷基、-C＝O-芳基、-C＝O-杂芳基、-C＝O-杂环基或-C＝O-环烷基；其中每个烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基或环烷基任选地经一至三个Z1取代；R3和R4均不存在；或者R3和R4各自独立地为氢或能够在触发事件之后被去除的基团；R20在每次出现时独立地选自由以下项组成的组：氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、CF3、CF2-R'、NO2、OR'、SR'、C＝OR'、C＝SR'、OC＝OR”'、SC＝OR”'、OC＝SR”'、SC＝SR”'、S＝OR'、S＝O2R”'、S＝O2NR'R”、C＝OO-R'、C＝OS-R'、C＝SO-R'、C＝SS-R'、C＝ONR'R”、C＝SNR'R”、NR'R”、NR'C＝OR”、NR'C＝SR”、NR'C＝OOR”、NR'C＝SOR”、NR'C＝OSR”、NR'C＝SSR”、OC＝ONR'R”、SC＝ONR'R”、OC＝SR'R”'、SC＝SR'R”、NR'C＝ONR”R”和NR'C＝SNR”R”；R22在每次出现时独立地为具有1至100个连接原子的接头，其任选地包含一个或多个乙烯-氧基、胺、酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯或酮官能团；R30在每次出现时独立地为卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基或环烯基；Ra、R31a和R31b各自独立地为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；每个Z1独立地选自卤代、氧代、氰基、硝基、羟基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、OR'、SR'、C＝OR'、C＝SR'、OC＝OR”'、SC＝OR”'、OC＝SR”'、SC＝SR”'、S＝OR'、S＝O2R”'、S＝O2NR'R”、C＝OO-R'、C＝OS-R'、C＝SO-R'、C＝SS-R'、C＝ONR'R”、C＝SNR'R”、NR'R”、NR'C＝OR”、NR'C＝SR”、NR'C＝OOR”、NR'C＝SOR”、NR'C＝OSR”、NR'C＝SSR”、OC＝ONR'R”、SC＝ONR'R”、OC＝SR'R”'、SC＝SR'R”、NR'C＝ONR”R”和NR'C＝SNR”R”；R'和R”在每次出现时独立地选自氢、芳基和烷基；R”'在每次出现时独立地选自芳基和烷基；并且t在每次出现时独立地为0、1、2、3或4。

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权利要求：

百度查询： 坦博公司 用于有效载荷的体内靶向递送的四嗪缀合物