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申请/专利权人：中国药科大学;南京再明医药有限公司

摘要：本公开提供了一种式I所示的二氢吡唑类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体，含有它们的药物组合物以及其在制备预防或者治疗DNA聚合酶θ介导的疾病的药物中的应用。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体， 其中，R1选自H、卤素、COOC1-C10烷基、C1-C10烷醇、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基或者-T-R9；T选自键、O、S、CH2q、CO、CONHCH2m或CH2NHCH2n；q选自1、2、3、4或5；m和n各自独立地选自0、1、2、3、4或5；R9选自氨基、NHC1-C10烷基、NC1-C10烷基2、3-12元杂环烷基、C6-C14芳基或5-10元杂芳基，所述NHC1-C10烷基、NC1-C10烷基2、3-12元杂环烷基、C6-C14芳基或5-10元杂芳基任选被R9a取代；所述R9a选自OH、氰基、COOH、C1-C8烷基、COC1-C8烷基、COOC1-C8烷基、3-12元杂环烷基或5-10元杂芳基，所述C1-C8烷基、COC1-C8烷基、COOC1-C8烷基、3-12元杂环烷基或5-10元杂芳基任选被R9b取代；所述R9b选自卤素、氰基、氨基、OH、C1-C8烷基、COC1-C8烷基、C1-C8烷氧基、NHC1-C8烷基、NC1-C8烷基2、NHCOC1-C8烷基或3-12元杂环烷基，所述氨基、C1-C8烷基、COC1-C8烷基、C1-C8烷氧基、NHC1-C8烷基、NC1-C8烷基2、NHCOC1-C8烷基或3-12元杂环烷基任选被R9c取代；所述R9c选自C1-C6烷基、羟基、卤素、氰基、C1-C6烷氧基或氨基；X选自N或CR4；R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、-NHC1-C6烷基或-NC1-C6烷基2；或R4、R5、R6、R7和R8中任意两个相邻的基团与它们相连的原子共同形成5-7元不饱和环，所述不饱和环任选地包含一个或多个选自O、N或S的杂原子，且所述不饱和环任选被R4a取代；R4a选自C1-C6烷基或卤素；R10选自甲基或氘代甲基；M选自N或CR11；R11、R12、R13和R14各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷基或NR11AR11AA；R11A、R11AA各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、-COC1-C6烷基或3-12元杂环基，所述C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基或-COC1-C6烷基任选被R11B取代，所述3-12元杂环基任选被R11B’取代；所述R11B选自羟基或氨基；所述R11B’选自氧代、羟基、C1-C6烷醇或COC1-C6烷基。

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百度查询： 中国药科大学 南京再明医药有限公司 二氢吡唑类化合物及其应用