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申请/专利权人：格瑞罗斯普罗泰恩科技公司

摘要：本发明涉及化合物及用于肽纯化的方法。本发明的化合物为式1：X‑Tb‑Va‑U‑Y‑Z1的化合物，其中，T是直链或支链间隔基；V是吸电子部分；U是苯基或五元或六元杂芳基部分；Y是‑CH2m‑C＝O‑或‑CH2m‑O‑C＝O‑；Z是吸电子离去基团。本发明还提供用于纯化肽的方法，所述方法包括以下步骤：提供接头修饰的粗肽，其中所述粗肽共价结合至所述化合物的接头分子；在偶联步骤中，将所述接头修饰的肽与固体载体偶联，产生固定的接头修饰的肽；在释放步骤中，特别地通过在酸性条件下添加还原剂来释放所述肽。

主权项：1.一种式1：X-Tb-Va-U-Y-Z1的化合物，其中，-X选自式2、2a、3、3a或4的部分，特别是式2、2a、3或3a的部分，更特别是式2或2a的部分， 其中，-每个R1和R2彼此独立地选自H或B，其中至少R1或R2是B，-R3选自H或B，-R4选自H、C1-C12-烷基或芳基，其中醛或酮基基团可被酸不稳定的保护基团保护，-B是酸不稳定的胺保护基团，-T是直链或支链间隔基，其包括以下部分中的至少一个，特别是1至5个：-C1-12-烷基-、-C2H4O-1-12、-C＝O-、-C＝O-JR9-、-JR9-C＝O-、-JR9-、苯基、5元或6元杂芳基，其中，J是CH或N，特别是N，特别地T是选自以下的间隔基-C1-C12-烷基-，特别是C1-6-烷基、更特别是C1-3-烷基，-R5-C＝O-，-R5-C＝O-NR9-R6-，-R5-C＝O-NR9-，-C＝O-NR9-R6-，-R5-NR9-C＝O-R6-，-R5-NR9-R5’-NR9’C＝O-R6-，-R5-C＝O-NR9-R5’-NR9’-C＝O-R6-，-R5-NR9-，-R5-NR9-R6-，-R5-NR9-R5’-NR9’-R6-，-R5-C＝O-NR9-R5’-NR9’-R6-，-R5-C＝O-O-R6-，-C＝O-O-R6-，-R5-苯基-R6-，-R5-苯基-，-苯基-R6-，-苯基-，-R5-吡咯基，-R5-吡唑基，-R5-咪唑基，R5-哌嗪基-，-R5-吡啶基，-R5-嘧啶基，-R5-吡嗪基，-R5-哒嗪基，-R5-吡咯基-R6-，-R5-吡唑基-R6-，-R5-咪唑基-R6-，-R5-哌嗪基-R6-，-R5-吡啶基-R6-，-R5-嘧啶基-R6-，-R5-吡嗪基-R6-，-R5-哒嗪基-R6-，吡咯基-R6-，吡唑基-R6-，咪唑基-R6-哌嗪基-R6-，吡啶基-R6-，嘧啶基-R6-，吡嗪基-R6-，哒嗪基-R6-，吡咯基，吡唑基，咪唑基，哌嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基和哒嗪基，其中，R5、R5’和R6彼此独立地选自C1-C12-烷基或-C2H4O-1-12，特别是C1-C6烷基，特别是C1-C3烷基，并且其中，R9和R9’彼此独立地选自H、C1-4-烷基、-C1-6-烷基-NH2、-C1-6-烷基-NHB、-C1-6-烷基-NB2、-R15、-C1-6-烷基-R15、-C1-6-烷基-NH-R15，特别地选自H和C1-2-烷基，更特别地R9是H，其中，B是独立选择的酸不稳定的胺保护基团，R15是能与醛部分反应的封闭剂，特别地R15选自半胱氨酰基、苏氨酰基、2-巯基乙醇、半胱胺、乙二硫醇、羟胺、O-甲基羟胺、N-甲基羟胺、二硫苏糖醇、肼，特别是半胱氨酰基和N-甲基羟胺，更特别是半胱氨酰基，其中，所述封闭剂的胺和或硫醇部分可被独立选择的酸不稳定的胺保护基团B，特别是Boc，和或酸不稳定的硫醇保护基团，特别是三苯甲基保护，-b是0或1，特别是1，-V是吸电子部分，其选自-NR11-C＝O-、-C＝O-NR11-、-S＝O-、-NR12-CH2p-、-哌嗪基-CH2p-、-吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、-C＝O-、-C＝O-O-，特别是-NR11-C＝O-、-C＝O-NR11-、-S＝O-、-NR12-CH2p-、-哌嗪基-CH2p-、-吡啶基-、嘧啶基，更特别地选自-NH-C＝O-、-C＝O-NH-、-N-CH3-、-哌嗪基-CH2p-、-吡啶基-、嘧啶基，其中，R11选自H和C1-4-烷基，特别地选自H和C1-2-烷基，更特别地R11是H，R12选自H和C1-4-烷基，特别地选自H和C1-2-烷基，更特别地R12是甲基，p是0、1或2，特别是0或1，-a是0或1，其中a和b之和是1或2，-U是苯基或五元或六元杂芳基部分，特别是苯基或六元杂芳基部分，更特别是苯基，其结合至部分V、Wq和En中的至少一个并且可以任选地被C1-6-烷基，特别是C1-3-烷基取代，其中，V如上所述定义，W选自-N3、-NO2、-S＝O-R8、-S-S-R8、-O-CH2-N3、-O-C＝O-O-CH2-N3、-N＝N-苯基、-N＝N-R8、特别是-N3、-N＝N-R8、-O-CH2-N3、-S-S-R8，其中，R8是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、-C1-C6-烷基或-CH2p-NMe2，特别是吡啶基或-C1-C6-烷基，其中p是1、2、3或4，E在酸性条件下是吸电子基团，n是0和4之间的整数，特别是0和2之间的整数，更特别是0或1，并且q是0和4之间的整数，特别是0和2之间的整数，更特别是0和1，其中n和q之和等于或小于4，并且其中，在U是苯基部分且Y是-CH2m-O-C＝O-的情况下，在酸性条件下V、W、E的哈米特常数之和大于0.45，并且其中，W相对于Y在邻位或对位，-Y是-CH2m-C＝O-或-CH2m-O-C＝O-，其中m是1、2或3，特别是1或2，更特别是1，-Z是吸电子离去基团。

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