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苯并硫氮杂环庚三烯化合物及其用作胆汁酸调节剂的用途 

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申请/专利权人:阿尔比里奥公司

摘要:本发明涉及式I的1,5‑苯并硫氮杂环庚三烯衍生物。这些化合物为具有顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白ASBT及或肝脏胆汁酸运输LBAT抑制活性的胆汁酸调节剂。本发明亦关于包含这些化合物的药物组合物,及这些化合物在治疗心血管疾病、脂肪酸代谢及葡萄糖利用病症、胃肠道疾病及肝病中的用途。

主权项:1.一种式I化合物 其中R1及R2各自独立地为C1-4烷基;R3独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、N-C1-4烷基氨基、N,N-二C1-4烷基氨基及N-芳基-C1-4烷基氨基;其中“芳基”表示由6个碳原子构成的芳族单环或由10个碳原子构成的芳族双环系统;n为整数1、2或3;R4选自由以下组成的组:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、C1-4烷硫基、C3-6环烷基硫基、氨基、N-C1-4烷基氨基及N,N-二C1-4烷基氨基;且R5A、R5B、R5C及R5D各自独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、羟基、氨基、C1-4烷基及C1-4烷氧基;或其药学上可接受的盐;其限制条件为该化合物不为外消旋3-7-溴-3-丁基-3-乙基-1,1-二氧代-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂环庚三烯-8-基氧基丙酸。

全文数据:

权利要求:

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