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申请/专利权人：JITSUBO株式会社

摘要：本发明是一种液相肽合成法，其目的在于在使用载体Tag的Fmoc法中，不进行Tag‑肽成分的固液分离浓缩、固液分离和干燥操作而除去杂质，由此缩短工序时间以及削减用于Tag‑肽成分的固体化的不良溶剂的使用。本发明提供一种肽合成方法，包括以下的工序a～d：a.在有机溶剂或有机溶剂的混合液中，使载体保护了的氨基酸、载体保护肽或载体保护氨基酸酰胺与N‑Fmoc保护氨基酸或N‑Fmoc保护肽缩合而得到N‑Fmoc‑载体保护肽的工序，b.向缩合反应后的反应液中添加水溶性胺的工序，c.在水溶性胺的存在下从被保护的氨基将Fmoc脱保护的工序，以及d.向反应液中添加酸进行中和，进一步添加酸性水溶液进行清洗后，进行分液，除去水层而得到有机层的工序。

主权项：1.一种肽合成方法，是液相肽合成方法，包括以下的工序a～d：a.在有机溶剂或有机溶剂的混合液中，使由液相肽合成用载体保护的氨基酸即载体保护氨基酸、载体保护肽或载体保护氨基酸酰胺与由9-芴甲氧羰基即Fmoc基保护了氨基的氨基酸即N-Fmoc保护氨基酸或N-Fmoc保护肽缩合而得到N-Fmoc-载体保护肽的工序，b.向缩合反应后的反应液中添加2元以上的水溶性胺来俘获氨基酸活性酯的工序，c.在具有至少1个伯或仲氨基的2元以上的水溶性胺的存在下添加脱Fmoc试剂而从被保护的氨基将Fmoc基脱保护的工序，以及d.向反应液中添加酸进行中和，进一步添加酸性水溶液进行清洗后，进行分液，除去水层而得到有机层的工序；所述工序a～d在不进行固液分离操作的情况下连续地进行，其中，所述液相肽合成用载体是与氨基酸、肽或氨基酸酰胺直接或介由连接子键合而使它们为水不溶性的化合物，并且分子量为300以上，所述载体保护氨基酸、肽或氨基酸酰胺是在选自氨基酸、肽或氨基酸酰胺所具有的一个或多个氨基、一个或多个羧基、一个或多个硫醇基和一个或多个羟基中的任一个基团上直接或介由连接子键合有该载体的氨基酸、肽或氨基酸酰胺，并且，工序b和工序c中的水溶性胺可以相同或不同，所述水溶性胺选自1-甲基哌嗪、4-氨基哌啶、二亚乙基三胺、三氨基乙胺、1-乙基哌嗪、N,N-二甲基乙二胺、乙二胺和哌嗪。

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