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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：本公开整体涉及结合IKAROS家族锌指IKZF蛋白并充当其降解剂的式I化合物，该蛋白诸如IKZF2Helios和或IKZF4Eos。本公开还涉及所述化合物用于制备用于通过IKZF蛋白，诸如IKZF2和或IKZF4的结合和降解来治疗疾病和或病症的药物的用途，包括癌症。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中R4为H、F或Cl；R5为H、F或Cl；R7为H；R1为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、-CONR1bR1c、-COR1b或-COOR1c，其中R1的所述烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基各自任选地被一个至四个Z1取代，所述Z1能够相同或不同；R2为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、-CONR2bR2c、-COR2b或-COOR2c、-SO2R2b，其中R2的所述烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基各自任选地被一个至四个Z2取代，所述Z2能够相同或不同；或者或者R1和R2与它们所连接的氮一起形成杂环基，所述杂环基任选地被一个至四个Z4取代，所述Z4能够相同或不同；其中由R1和R2形成的所述杂环基是具有0至3个各自独立地为N、O或S的附加杂原子的3元至20元杂环基；R3为H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、-CONR3bR3c、-COR3b或-COOR3c、-SO2R3b，其中R3的所述烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基各自任选地被一个至四个Z3取代，所述Z3能够相同或不同；每个R6独立地为C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、卤素、-OH、＝O或-NH2；或者两个R6与它们所连接的一个或多个原子一起形成C3-10环烷基或杂环基，其中所述环烷基或所述杂环基各自任选地被一个至四个R6a取代，所述R6a能够相同或不同；每个R6a独立地为C1-9烷基或卤素；每个Z1、Z2、Z3或Z4独立地为C1-9烷基、C1-8卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烷氧基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、C3-15环烷基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、氧代基、-NO2、-N3、-CN、-O-R12a、-CO-R12a、-COO-R12a、-CO-NR12aR12b、-NR12aR12b、-NR12a2R12b+、-NR12aCO-R12b、-NR12aCOO-R12b、-NR12aCONR12bR12c、-NR12aSO2R12b、-NR12aSO2NR12bR12c、-NR12aSO2OR12b、-OCOR12a、-OCOOR12a、-OCO-NR12aR12b、-S-R12a、-SOR12a、-SONHR12a、-SO2R12a、-SO2NR12aR12b、-SONR12aR12b或-SiR12a3；其中每个Z1、Z2、Z3或Z4的所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自任选地被一个至四个Z1a取代，所述Z1a能够相同或不同；每个Z1a独立地为C1-9烷基、C1-8卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烷氧基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、C3-15环烷基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、氧代基、-NO2、-CN、-N3、-O-R12a、-COR12a、-COO-R12a、-CONR12aR12b、-NR12aR12b、-NR12a2R12b+、-NR12a-COR12b、-NR12aCOOR12b、-NR12aCONR12bR12c、-NR12aSO2R12b、-NR12aSO2-NR12bR12c、-NR12aSO2OR12b、-OCOR12a、-OCOOR12a、-OCO-NR12aR12b、-S-R12a、-SOR12a、-SONHR12a、-SO2R12a、-SO2NR12aR12b、-SONR12aR12b或-SiR12a3；其中Z1a的所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自任选地被一个至四个Z1b取代，所述Z1b能够相同或不同；每个Z1b独立地为C1-9烷基、C1-8卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、C3-15环烷基、杂环基、C6-10芳基、杂芳基、氧代基、-OH、-CN、-NO2、-NH2、-N3、-SH、-OC1-9烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC2-6烯基、-OC2-6炔基、-OC3-15环烷基、-O杂环基、-OC6-10芳基、-O杂芳基、-NHC1-9烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC2-6烯基、-NHC2-6炔基、-NHC3-15环烷基、-NH杂环基、-NHC6-10芳基、-NH杂芳基、-NC1-9烷基2、-NC1-8卤代烷基2、-NC2-6烯基2、-NC2-6炔基2、-NC3-15环烷基2、-N杂环基2、-NC6-10芳基2、-N杂芳基2、-NC1-9烷基C1-8卤代烷基、-NC1-9烷基C2-6烯基、-NC1-9烷基C2-6炔基、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基杂环基、-NC1-9烷基C6-10芳基、-NC1-9烷基杂芳基、-COC1-9烷基、-COC1-8卤代烷基、-COC2-6烯基、-COC2-6炔基、-COC3-15环烷基、-CO杂环基、-COC6-10芳基、-CO杂芳基、-COOC1-9烷基、-COOC1-8卤代烷基、-COOC2-6烯基、-COOC2-6炔基、-COOC3-15环烷基、-COO杂环基、-COOC6-10芳基、-COO杂芳基、-CONH2、-CONHC1-9烷基、-CONHC1-8卤代烷基、-CONHC2-6烯基、-CONHC2-6炔基、-CONHC3-15环烷基、-CONH杂环基、-CONHC6-10芳基、-CONH杂芳基、-CONC1-9烷基2、-CONC1-8卤代烷基2、-CONC2-6烯基2、-CONC2-6炔基2、-CONC3-15环烷基2、-CON杂环基2、-CONC6-10芳基2、-CON杂芳基2、-NHCOC1-9烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC2-6烯基、-NHCOC2-6炔基、-NHCOC3-15环烷基、-NHCO杂环基、-NHCOC6-10芳基、-NHCO杂芳基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC2-6烯基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOO杂环基、-NHCOOC6-10芳基、-NHCOO杂芳基、-NHCONHC1-9烷基、-NHCONHC1-8卤代烷基、-NHCONHC2-6烯基、-NHCONHC2-6炔基、-NHCONHC3-15环烷基、-NHCONH杂环基、-NHCONHC6-10芳基、-NHCONH杂芳基、-NHSOC1-9烷基、-NC1-9烷基SOC1-9烷基、-SC1-9烷基、-SC1-8卤代烷基、-SC2-6烯基、-SC2-6炔基、-SC3-15环烷基、-S杂环基、-SC6-10芳基、-S杂芳基、-SONC1-9烷基2、-SOC1-9烷基、-SOC1-8卤代烷基、-SOC2-6烯基、-SOC2-6炔基、-SOC3-15环烷基、-SO杂环基、-SOC6-10芳基、-SO杂芳基、-SO2C1-9烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C2-6烯基、-SO2C2-6炔基、-SO2C3-15环烷基、-SO2杂环基、-SO2C6-10芳基、-SO2杂芳基、-SONHC1-9烷基、-SO2NHC1-9烷基或-SO2NC1-9烷基2；其中Z1b的所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个至三个C1-9烷基、C1-8卤代烷基、卤素、-OH、-NH2、-OC1-9烷基、-OC1-8卤代烷基、-OC3-15环烷基、-O杂环基、-O芳基、-O杂芳基、-NHC1-9烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NHC3-15环烷基、-NH杂环基、-NH芳基、-NH杂芳基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCOC3-15环烷基、-NHCO杂环基、-NHCO芳基、-NHCO杂芳基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOO杂环基、-NHCOO芳基、-NHCOO杂芳基、-NHCONHC1-9烷基、SO2C1-9烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2C3-15环烷基、-SO2杂环基、-SO2芳基、-SO2杂芳基、-SONHC1-9烷基、-SO2NHC1-9烷基、或-SO2NC1-9烷基2取代；每个R1b、R1c、R2b、R2c、R3b、R3c、R12a、R12b和R12c独立地为H、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、杂环基、C6-10芳基或杂芳基，其中每个R1b、R1c、R2b、R2c、R3b、R3c、R12a、R12b和R12c的所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自任选地被一个至四个Z1b取代，所述Z1b能够相同或不同；每个n和m独立地为1、2或3，其中n+m≤4；并且q是0、1或2；其中每个杂芳基是具有一个至四个各自独立地为N、O或S的杂原子的5元至12元杂芳基；其中每个杂环基是具有一个至四个各自独立地为N、O或S的杂原子的3元至20元杂环基。

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