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申请/专利权人：日本医事物理股份有限公司;住友制药株式会社

摘要：所述RI‑标记的抗‑MUC5AC人源化抗体是与放射性核素螯合的螯合剂和抗体的复合物（所述放射性核素是发射α‑射线或正电子的金属核素，且所述抗体是特异性地结合MUC5AC的人源化抗体，并且由于对MUC5AC的卓越特异性和在肿瘤中积聚的能力，对于其中MUC5AC超表达的疾病（尤其是癌症）的治疗和或诊断是非常有用的。

主权项：1.与放射性核素螯合的螯合剂和抗体的缀合物，其中所述放射性核素是发射α粒子或正电子的金属核素，且所述抗体是特异性地结合黏蛋白亚型5AC的人源化抗体；其中发射α粒子的放射性核素是212Bi、213Bi、227Th或225Ac，且发射正电子的金属核素是68Ga、64Cu、86Y或89Zr；其中所述抗体是具有下述的人源化抗体，1由SEQIDNO：1中所示的氨基酸序列组成的重链可变区H01，和7由SEQIDNO：7中所示的氨基酸序列组成的轻链可变区L03；或者是具有下述的人源化抗体，1由SEQIDNO：1中所示的氨基酸序列组成的重链可变区H01，和8由SEQIDNO：8中所示的氨基酸序列组成的轻链可变区L04；或者是具有下述的人源化抗体，2由SEQIDNO：2中所示的氨基酸序列组成的重链可变区H02，和8由SEQIDNO：8中所示的氨基酸序列组成的轻链可变区L04；或者是具有下述的人源化抗体，4由SEQIDNO：4中所示的氨基酸序列组成的重链可变区H04，和8由SEQIDNO：8中所示的氨基酸序列组成的轻链可变区L04；其中所述螯合剂通过接头位点特异性地修饰所述抗体的Fc区；其中所述接头包含由不少于13个且不超过17个氨基酸残基组成的肽、通过用交联剂修饰的肽和抗体之间的交联反应形成且由下式i表示；Xa-Xaa1-Xb-Xaa2-Xc-Xaa3-Xd…i其中Xa、Xb、Xc和Xd各自分别是a数目的连续X、b数目的连续X、c数目的连续X和d数目的连续X，X是在侧链中既不具有巯基也不具有卤乙酰基的氨基酸残基，a、b、c和d各自独立地是不小于1且不超过5的整数，且满足a+b+c+d≤14，Xaa1和Xaa3各自独立地是从在侧链中具有巯基的氨基酸衍生出的氨基酸残基，或者一个是从在侧链中具有巯基的氨基酸衍生出的氨基酸残基且另一个是从在侧链中具有卤乙酰基的氨基酸衍生出的氨基酸残基，且Xaa1和Xaa3连接，且Xaa2是赖氨酸残基、精氨酸残基、半胱氨酸残基、天冬氨酸残基、谷氨酸残基、2-氨基辛二酸或二氨基丙酸，且被交联剂修饰；其中所述螯合剂具有从由下式A表示的化合物或其盐衍生出的结构：A 其中在式A中，R11、R13和R14各自独立地是由-CH2pCOOH、-CH2pC5H5N、-CH2pPO3H2、-CH2pCONH2或-CHCOOHCH2pCOOH组成的基团，R12和R15中的一个是氢原子、羧基基团或具有2或3个碳原子的羧基烷基基团，另一个是用于与所述抗体缀合的取代基，p是不小于0且不超过3的整数，当R12是用于与所述抗体缀合的取代基时，R15是氢原子，且当R12不是用于与所述抗体缀合的取代基时，R15是用于与所述抗体缀合的取代基。

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权利要求：

百度查询： 日本医事物理股份有限公司 住友制药株式会社 RI-标记的人源化抗体