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申请/专利权人：研究三角协会

摘要：本公开提供了充当针对GPR88激动剂的新型4‑取代‑苯基乙酰胺和芳基脲衍生物。本公开的化合物被认为可用于治疗由涉及孤儿受体GPR88的生理过程引起的疾病和病症，包括不同的大脑和行为功能，诸如认知、情绪、运动控制和基于奖励的学习。GPR88正在成为用于中枢神经系统障碍包括精神分裂症、帕金森病、焦虑症和成瘾的新型药物靶点。GPR88激动剂有望治疗的一种特殊适应症是酒精使用障碍AUD。

主权项：1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中R1选自由以下项组成的组：氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、C1-10卤代烷基、NH2、NHC1-10烷基、NC1-10烷基2、SOC1-10烷基、SO2C1-10烷基、NHSO2C1-10烷基、C3-6环烷基、5元至7元杂环、C6-10芳基和C5-10杂芳基；A1为c可以含有一个N杂原子的6元芳香族环；或d可以含有一个或两个N杂原子的10元稠合芳香族环系；X为CH或N；R2为CH2n2-R20；n2为0、1、2或3；R20选自由以下项组成的组：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OH、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、NO2、CN、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、N3、SOC1-6烷基、SO2C1-6烷基、NHSO2C1-6烷基、COC1-6烷基、COOC1-6烷基、NHCOC1-6烷基、NC1-6烷基COC1-6烷基、CONHC1-6烷基、CONC1-6烷基2、CHNH2C1-6烷基、CHN[C1-6烷基]2C1-6烷基、CHNH2C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、CHN[C1-6烷基]2C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、C3-6环烷基、5元至7元杂环、C6-10芳基和C5-10杂芳基；R4为CH2n4-R40；n4为0、1、2或3；R40选自由以下项组成的组：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OH、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、NO2、CN、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、N3、SOC1-6烷基、SO2C1-6烷基、NHSO2C1-6烷基、COC1-6烷基、COOC1-6烷基、NHCOC1-6烷基、NC1-6烷基COC1-6烷基、CONHC1-6烷基、CONC1-6烷基2、CHNH2C1-6烷基、CHN[C1-6烷基]2C1-6烷基、CHNH2C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、CHN[C1-6烷基]2C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、C3-6环烷基、5元至7元杂环、C6-10芳基和C5-10杂芳基；L1为d二价C3环烷基；e[CRL2]m；或f键m为0、1、2或3每个RL独立地选自由以下项组成的组：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OH、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、NO2、CN、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、N3、SOC1-6烷基、SO2C1-6烷基、NHSO2C1-6烷基、COC1-6烷基、COOC1-6烷基、NHCOC1-6烷基、CONHC1-6烷基、C3-6环烷基、5元至7元杂环、C6-10芳基和C5-10杂芳基；A2为c含有一个、两个或三个选自O、N或S的杂原子的5元或6元杂芳基环；或d可以含有一个杂原子的6元芳香族环；R3选自由以下项组成的组：氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、NO2、CN、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、N3、SOC1-6烷基、SO2C1-6烷基、NHSO2C1-6烷基、COC1-6烷基、COOC1-6烷基、NHCOC1-6烷基、CONHC1-6烷基、C3-6环烷基、5元至7元杂环、C6-10芳基和C5-10杂芳基，其中每个C3-6环烷基、5元至7元杂环、C6-10芳基和C5-10杂芳基是未取代的或经一个、两个或三个CH20-3RS取代；并且每个RS选自由以下项组成的组：C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OH、C1-6烷氧基、卤素、C1-6卤代烷基、NO2、CN、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、N3、SOC1-6烷基、SO2C1-6烷基、NHSO2C1-6烷基、COC1-6烷基、COOC1-6烷基、NHCOC1-6烷基、CONHC1-6烷基、未取代的C3-6环烷基、O-未取代的C3-6环烷基、未取代的5元至7元杂环、未取代的C6-10芳基和未取代的C5-10杂芳基。

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权利要求：

百度查询： 研究三角协会 4-取代-苯基乙酰胺和芳基脲作为孤儿受体GPR88的激动剂