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申请/专利权人：勤浩医药(苏州)有限公司

摘要：公开了一种式I所示的甲硫氨酸腺苷转移酶2A抑制剂，其制备方法，包含其的药物组合物，及其医药用途，所述化合物具有优异的MAT2A抑制活性。

主权项：一种式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、溶剂化物、水合物、前药、稳定的同位素衍生物及药学上可接受的盐， 其中：w为CR3或N；x为CR4或N；y为CR5或N；z为CR6或N；v和u分别独立的选自C或N； 表示可为单键或双键；R3和R5各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、磺酰基、卤素、环烷基、氰基、氨基、酰基、羟基、杂芳基、杂芳基氧基、杂环基、杂环基氧基和环烷基氧基；可选地R3进一步被一个或多个R3a取代，可选地R5进一步被一个或多个R5a取代，每一个R3a和R5a各自独立地选自烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、卤素、磺酰基、环烷基、氰基、氨基、酰基、羟基、杂芳基、杂芳基氧基、环烷基氧基、杂环基和杂环基氧基；可选地，R3a进一步被一个或多个R3b取代，R5a进一步被一个或多个R5b取代，每一个R3b和R5b各自独立地选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、氨基和杂环基氧基；R4和R6各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、磺酰基、卤素、环烷基、氰基、氨基和酰基；可选地，R4进一步被一个或多个R4a取代， R6进一步被一个或多个R6a取代，每一个R4a和R6a各自独立地选自烷基、卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基；R1为-X1-R7，其中X1是键或亚烷基，可选地，所述X1被一个或多个X1a所取代，每一个X1a分别独立地选自卤素、烷基和环烷基；所述R7选自环烷基、芳基、杂芳基、杂环基，其中R7任选的被一个或多个R7a取代，每一个R7a分别选自烷基、烷氧基、羟基、磺酰基、卤素、氰基、烯基、炔基、羧基、酰基、氨基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、氧代基和脲基所取代；可选地，R7a进一步被一个或多个R7b取代，所述R7b分别选自卤素、烷基、烷氧基、羟基、氨基、烯基、炔基、烷基氨基、二烷基氨基、磺酰基、杂环基和杂芳基；B选自5、6或7元的芳基或杂芳基，其中B任选地被一个或多个R2所取代；每一个R2各自独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷基氧基、杂环基、杂环基氧基、芳基、杂芳基、杂芳基氧基、氰基、氨基、酰基、磺酰基和氧代基，或相邻两个R2形成3-7元的碳环、杂环、芳环或杂芳环；可选地，所述R2或相邻两个R2形成3-7元的碳环、杂环、芳环或杂芳环进一步被一个或多个R2a所取代，每一个R2a分别独立地选自卤素、烷基、杂环基、杂环基氧基、氨基、杂芳基、环烷基、芳基、烷基氨基、二烷基氨基、羟基、磺酰基、烷氧基、氰基、烯基、酰基、炔基和氧代基；可选地，所述R2a进一步被一个或多个R2b所取代，每一个R2b分别选自被0-3个卤素取代的烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、被0-3个卤素取代的烷氧基、卤素、羟基、未取代或被烷基取代的杂环基、氰基和氧代基，优选自烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、卤素、羟基和氧代基。

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百度查询： 勤浩医药(苏州)有限公司 用于治疗MTAP缺失型癌症的甲硫氨酸腺苷转移酶2A抑制剂