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一种利用Catellani策略制备芴酮衍生物的方法 

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申请/专利权人:长沙医学院

摘要:本发明公开了一种利用Catellani策略制备芴酮衍生物的方法,保护性气氛下,以芳基碘为起始物,2‑2‑卤苯基‑2‑氧代乙酸作为偶联试剂,在钯催化剂、助催化剂、碱和溶剂的共同作用下,于80~120℃反应即得芴酮衍生物。本发明通过双官能团化芳基碘原位酰基化邻位芳基化一步实现了芴酮衍生物的合成,打破了传统方法需要预官能团化、起始原料不可用、合成步骤多等限制,具有工艺简便,底物适用性良好的优点。

主权项:1.一种利用Catellani策略制备芴酮衍生物的方法,其特征在于:保护性气氛下,以式I所示的芳基碘为起始物,2-2-卤苯基-2-氧代乙酸作为偶联试剂,在钯催化剂、助催化剂、碱和溶剂的共同作用下,于80~120℃反应即得芴酮衍生物,反应式如式1所示: 其中,芳基碘中的R1为C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基、苯基或取代苯基,所述取代苯基为含C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基、卤素取代基、氰基、三氟甲基中至少一种取代基的苯基;R2为氢、C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基或卤素;所述2-2-卤苯基-2-氧代乙酸中的X为溴;R3为氢;所述的助催化剂选自降冰片烯或降冰片二烯;所述反应中还添加有膦配体。

全文数据:

权利要求:

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