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申请/专利权人：文赛克斯制药有限责任公司

摘要：本文公开了用于治疗、预防或管理人和其他哺乳动物的包括过度增殖病症如癌症的疾病和病况的化合物、药物组合物和方法。本文公开的化合物是经由可切割连接体和或功能性间隔物缀合至整联蛋白结合部分的细胞毒性或细胞抑制例如，7‑乙基喜树碱前药。

主权项：1.一种具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其立体异构体的混合物： 其中：CP是细胞毒性基团或细胞抑制基团；SIL是自降解连接体；E1是氢、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH2CONH2、-CH2COOH、-CH2COOR1或-CH2CH2COOR1；E3是-CH3、-CHCH32、-CH2CHCH32或-CHCH3CH2CH3；RA是氢或C1-6烷基；RB是-L1-A1L2-INL3-IN、-L4-IN、L5-IN、L7-IN或-L1-A1L2-INL3-MOD；其中：L1、L2、L3和L5中的每一个独立地是二价连接体；L4是二价聚胺或聚酰胺连接体；L7是取代的或未取代的C1-60烷基或取代的或未取代的含有4-12个杂烷基单元的杂烷基，其中每个Z基团独立地选自：–O-C2-6烷基-、-NH-C1-6烷基-、-NC1-3烷基-C1-6烷基、-NC1-3烷基CO-C1-6烷基、-NHSO2NH-和-NHSO2NHCO-；A1是三价连接体；MOD是物理化学或药代动力学调节剂；条件是当RB是L5时，E1是E2；或E3是-CH3；其中E2是-CH2COOR1或-CH2CH2COOR1；R1是取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的碳环或取代的或未取代的杂环；其中如果R1被取代，则其被独立地选自以下项的一个或多个基团取代：氘、卤素、-L6-IN、-L6-MOD、-C1-6烷基、-CN、-CONH2、-CONHC1-6烷基、-CONC1-6烷基2、-COOH、-COOC1-6烷基、-NH2、-NHC1-6烷基、-NHL6-IN、-NHL6-MOD、-NC1-6烷基2、-NC1-6烷基3+、-NHCOC1-6烷基、-NHCOIN、-NC1-6烷基COC1-6烷基、-OH、-OC1-6烷基、-OC＝OOC1-6烷基、-OC＝ONHC1-6烷基、氧代、-SO3H、-SO2C1-6烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-6烷基和-SO2NC1-6烷基2；其中L6是二价连接体；并且IN在每个例子中独立地是整联蛋白结合剂。

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权利要求：

百度查询： 文赛克斯制药有限责任公司 用于治疗、预防或管理过度增殖病症的化合物、药物组合物和方法