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申请/专利权人：杭州新博思生物医药有限公司
摘要：本发明涉及一种式6所示的乌帕替尼手性中间体的制备方法，该方法以6‑氧杂‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑羧酸苄酯为原料，在吡啶双噁唑啉氯化镱配合物的催化作用下，发生不对称开环反应，再依次经脱除C‑4位三甲基硅基、与C‑4位羟基形成甲磺酸酯、4位发生构型翻转一系列反应，最后在碱性条件下水解，得到乌帕替尼手性中间体化合物6。本发明原料廉价易得，工艺操作简单，产品手性纯度高，原子利用率高，易于工业化，具备较高的经济和工业应用价值。
主权项：1.一种乌帕替尼中间体化合物6的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a化合物1在吡啶双噁唑啉氯化镱配合物的催化作用下与三甲基硅氰反应得到化合物2； b化合物2在酸性条件下反应得到化合物3； c化合物3在缚酸剂以及甲基磺酰氯的作用下得到化合物4； d化合物4在催化作用下与乙基溴化镁反应得到化合物5； e化合物5在碱性条件下水解，得到化合物6；
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百度查询： 杭州新博思生物医药有限公司 一种乌帕替尼手性中间体的制备方法
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