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申请/专利权人：湖南一格制药有限公司
摘要：本发明公开了一种布瑞哌唑的制备方法，包括以下步骤：（1）以4‑溴苯并噻吩为原料，在碘化亚铜与氮配体形成的络合物催化下，与无水哌嗪反应得到4‑（1‑哌嗪基）苯并[b]噻吩；（2）以4‑（1‑哌嗪基）苯并[b]噻吩与1,4‑二卤代丁烷进行取代及环合反应得到8‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑5,8‑二氮杂螺[4,5]‑葵烷卤化物；（3）将8‑（苯并[b]噻吩‑4‑基）‑5,8‑二氮杂螺[4,5]‑葵烷卤化物在碱性环境中与7‑羟基‑2（1H）‑喹啉酮反应得到布瑞哌唑。本发明所用起始物料、试剂、溶剂均较廉价且对环境友好；所选工艺条件温和、安全风险低、中间体及产物质量更可控，适合工业化生产。
主权项：1.一种布瑞哌唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以4-溴苯并噻吩为原料，在碘化亚铜与氮配体形成的络合物催化下，与无水哌嗪反应得到4-（1-哌嗪基）苯并[b]噻吩；将4-（1-哌嗪基）苯并[b]噻吩与盐酸或草酸进行成盐反应，分离后纯化得4-（1-哌嗪基）苯并[b]噻吩盐酸盐草酸盐；（2）以4-（1-哌嗪基）苯并[b]噻吩盐酸盐草酸盐与1,4-二卤代丁烷进行取代及环合反应得到8-（苯并[b]噻吩-4-基）-5,8-二氮杂螺[4,5]-葵烷卤化物；（3）将8-（苯并[b]噻吩-4-基）-5,8-二氮杂螺[4,5]-葵烷卤化物在碱性环境中与7-羟基-2（1H）-喹啉酮反应得到布瑞哌唑；所述氮配体为N,N'-双（2,6-二甲氧基-4-羟基苯基）草酰胺、N,N'-双（2,4,6-三甲氧基苯基）草酰胺、N,N'-双（2-甲基-4-甲氧基-6-苯基）草酰胺、N,N'-双（呋喃-2-基甲基）草酰胺、N,N'-二苄基草酰二胺、[（2,6-二甲苯基）氨基]（氧）乙酸中的任意一种；或所述氮配体为N-（（2,4,6-三叔丁基苯基）氨基）-2-氧代乙酸、N-（（2,6-二异丙基苯基）氨基）-2-氧代乙酸、N-（（4-甲氧基）氨基）-2-氧代乙酸、N-（2,6-二甲基苯基）-N-甲基氨基-2-氧代乙酸、N-（（4-硝基苯基）氨基）-2-氧代乙酸、N-（（2-叔丁基苯基）氨基）-2-氧代乙酸中的任意一种。
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权利要求：
百度查询： 湖南一格制药有限公司 布瑞哌唑的制备方法
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