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申请/专利权人：英矽智能科技知识产权有限公司

摘要：本文描述了PHD抑制剂和包含所述抑制剂的药物组合物。主题化合物和组合物用于治疗炎性肠病。

主权项：1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体： 其中：R1为任选地且独立地被一个或多个R1a取代的单环杂环烷基；每个R1a独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或同一原子上的两个R1a一起形成氧代；X为N或CR2；R2为氢、氟、氯、溴、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；R3为氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；R4为氢、卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；Y为-O-、-S-或-NR6-；R6为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；L为-CR7R8p-；每个R7和R8独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；或同一碳上的R7和R8一起形成环烷基或杂环烷基；其各自任选地被一个或多个R7a取代；每个R7a独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-NRcRd、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；p为0-4；环A为环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；每个R9独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地且独立地被一个或多个R9a取代；或同一原子上的两个R9一起形成氧代；每个R9a独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-ORa、-OC＝ORa、-OC＝OORb、-OC＝ONRcRd、-SH、-SRa、-S＝ORa、-S＝O2Ra、-S＝O2NRcRd、-NRcRd、-NRbC＝ONRcRd、-NRbC＝ORa、-NRbC＝OORb、-NRbS＝O2Ra、-C＝ORa、-C＝OORb、-C＝ONRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；或同一原子上的两个R9a一起形成氧代；n为0-4；每个Ra独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；每个Rb独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；每个Rc和Rd独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地任选地被一个或多个R取代；或Rc和Rd与它们所连接的原子一起形成任选地被一个或多个R取代的杂环烷基；并且每个R独立地为卤素、-CN、-OH、-OC1-C6烷基、-S＝OC1-C6烷基、-S＝O2C1-C6烷基、-S＝O2NH2、-S＝O2NHC1-C6烷基、-S＝O2NC1-C6烷基2、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHC＝OOC1-C6烷基、-C＝OC1-C6烷基、-C＝OOH、-C＝OOC1-C6烷基、-C＝ONH2、-C＝ONC1-C6烷基2、-C＝ONHC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；或同一原子上的两个R一起形成氧代。

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百度查询： 英矽智能科技知识产权有限公司 含脯氨酰羟化酶结构域的蛋白质(PHD)抑制剂及其用途