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申请/专利权人：武田药品工业株式会社
摘要：本发明涉及带有作为弹头的氧化锍叶立德部分的式I的化合物或其盐。此类化合物可以在检测半胱氨酸蛋白酶活性的方法中以及相关诊断或治疗方法中用作半胱氨酸蛋白酶诸如组织蛋白酶X的基于活性的探针。
主权项：1.一种式I的化合物或其盐， 其中R1选自C1-C8烷基；R2选自C1-C8烷基；R3是选自缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的α氨基酸的侧链；R4为氢；R5是可检测元件，其为荧光标记，其中所述荧光标记是花菁标记；X是i键；或ii经由氨基与R5取代基连接的式II的双基部分， 其中R6是苯丙氨酸的侧链；R7为氢，且其中所述花菁标记具有选自以下的化学式： 其中在以上各式中，A选自CH2、CCH32、CC2H52、NH、NCH3、NC2H5、O、S和Se；R10选自$-CH2p-C＝O-和$-CH2q-C＝O-NH-[CH2CH2O]r-CH2CH2-C＝O-；其中p是2、3、4、5、6、7或8；q是2、3、4、5、6、7或8；r是2、3、4、5、6、7或8；$表示与花菁部分的氮原子的连接点；并且表示与分子的其余部分的连接点；R11选自C1-C8烷基和C6-C10芳基；并且R12是磺基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 武田药品工业株式会社 用作半胱氨酸蛋白酶的探针的氧化锍叶立德衍生物
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