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申请/专利权人：上海湃隆生物科技有限公司

摘要：本发明描述了具有蛋白精氨酸甲基转移酶5抑制活性的新型分子，以及该化合物的合成和使用方法。具体地，本发明描述了式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，以及该化合物的合成和使用方法。

主权项：式I所示的化合物，其药学上可接受的盐、酯、前药、立体异构体或同位素衍生物， 其中，W表示C；其中，X3表示N或CRX3；X4表示N或CRX4；X5表示N或CRX5；X6表示N或CRX6；其中，当X3表示CRX3时，RX3表示氢、氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤素、-ORa、-SRa、-PORaRb、-CN、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-NRaRb、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、羟基C1-C6烷基或者被选自0-4个以下取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb所取代的C3-C10环烷基、C6-C10环烯基、4-10元杂环烷基、6-10元杂环烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基；其中，当X4表示CRX4时，RX4表示氢、氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤素、-ORa、-SRa、-PORaRb、-CN、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-NRaRb、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、羟基C1-C6烷基或者被选自0-4个以下取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb所取代的C3-C10环烷基、C6-C10环烯基、4-10元杂环烷基、6-10元杂环烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基；其中，当X5表示CRX5时，RX5表示氢、氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤素、-ORa、-SRa、-PORaRb、-CN、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-NRaRb、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、羟基C1-C6烷基或者被选自0-4个以下取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb所取代的C3-C10环烷基、C6-C10环烯基、4-10元杂环烷基、6-10元杂环烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基； 其中，当X6表示CRX6时，RX6表示氢、氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤素、-ORa、-SRa、-PORaRb、-CN、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-NRaRb、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、羟基C1-C6烷基或者被选自0-4个以下取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb所取代的C3-C10环烷基、C6-C10环烯基、4-10元杂环烷基、6-10元杂环烯基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基；其中，所述的环A还可以任意地在X3、X4之间的化学键处稠合有5-6元饱和或不饱和的环，该环中可以含有0-3个选自O、N、S的杂原子；其中，所述的环A还可以任意地在X4、X5之间的化学键处稠合有5-6元饱和或不饱和的环，该环中可以含有0-3个选自O、N、S的杂原子；其中，所述的环A还可以任意地在X5、X6之间的化学键处稠合有5-6元饱和或不饱和的环，该环中可以含有0-3个选自O、N、S的杂原子；其中，所述的环A还可以任意地被0、1、2、3个选自氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤素、-ORa、-SRa、-PORaRb、-CN、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-NRaRb、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基或者被选自0-4个以下取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb的取代基所取代；其中，R’表示被0-3个选自以下任意取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-6元的饱和或不饱和的脂肪单杂环基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb所取代的C1-C6烷基、C3-C10环烷基、4-10元杂环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基；优选地，R’表示-CHR2R3或-CDR2R3；其中，R2、R3各自独立地表示氢、氘、-ORa、卤素、-CN、-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、-C3-C10环烷基或者被0-3个选自以下任意取代基：氘代、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、氧代、羟基C1-C6烷基，NRaRb、-CN、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、-SO3Ra、-SRa、-SO2Ra、-SORa、-SF5、-CORa、-COORa、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCORb或者-CONRaRb所取代的4-10元杂环烷基、C6-C10芳基、5-10元杂芳基；其中，M1表示CRaRb、NRa、O、S或Se；其中，RL、RL’各自独立地表示氢、氘、C1-C6烷基，或者RL、RL’一起与与之相连的原子形成3-6元环； 其中，n、o各自独立地表示0、1或2。其中，X1表示N或CRX1；其中，X2表示N或CRX2；其中，Y1表示CRY1RY1’、NRY1、O、S、Se；其中，Y2表示CRY2RY2’、NRY2、O、S、Se；其中，Y3表示CRY3RY3’、NRY3、O、S、Se；其中，RX1、RX2各自独立地表示氢、氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-ORa、-SRa、-SO2Ra、-SORa、-CN、-OCORa、-OCONRaRb、卤素、-OSO3Ra、-NRaRb、-SF5；其中，RY1、RY1’、RY2、RY2’、RY3、RY3’各自独立地表示不存在、氢、氘、C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、-ORa、-SRa、-SO2Ra、-SORa、-CN、-OCORa、-OCONRaRb、卤素、-OSO3Ra、-NRaRb、-SF5；其中，表示单键或者双键；其中，Ra、Rb各自独立地表示氢、氘、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C6烷基，或者Ra、Rb一起与与之相连的原子一起形成3-14元饱和或不饱和的环，该环中可以任意地含有0-2个选自O、S、N的杂原子。

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