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申请/专利权人:罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
摘要:本发明公开了一种仑伐替尼及中间体的制备方法。本发明提供了一种如式II所示的酰胺类化合物的制备方法,其包括如下步骤,在溶剂中,将如式I所示的化合物与如式V所示的化合物进行如下所示的酰胺化反应,得到如式II所示的酰胺类化合物即可;其中,当R’为卤素原子或R1’‑L1’‑时,R‑L‑为R1‑L1‑;且当R’为R1’‑L1’‑、R‑L‑为R1‑L1‑时,L1和L1’相同,R1和R1’相同;当R’为R2‑L2‑或4‑硝基苯基‑O‑时,R‑L‑为R3‑O‑;L1、L1’和L2独立地为O或S。采用式II所示的酰胺类化合物可制备得到仑伐替尼。该制备方法采用的原料毒性低、操作简单、收率高且纯度高。
主权项:1.一种如式II所示的酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,其包括如下步骤,在溶剂中,将如式I所示的化合物与如式V所示的化合物进行如下所示的酰胺化反应,得到如式II所示的酰胺类化合物即可; 其中,R’为R1’-L1’-,R2-L2-或4-硝基苯基-O-;R-L-为R1-L1-或R3-O-;当R’为R1’-L1’-时,R-L-为R1-L1-;且当R’为R1’-L1’-、R-L-为R1-L1-时,L1和L1’相同,R1和R1’相同;当R’为R2-L2-或4-硝基苯基-O-时,R-L-为R3-O-;L1、L1’和L2为O;R1、R1’和R2独立地为丁二酰亚胺基R3为C6-10芳基;其中,C6-10芳基任选被一个或多个相同或不同的选自下组的取代基取代:卤素原子、甲氧基、甲基、乙基和1-丙基;所述的溶剂为DMF;所述的如式I所示的化合物与所述的如式V所示的化合物的摩尔比为1:1.8-2.0;所述的酰胺化反应的温度为40-50℃。
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