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决奈达隆的制备 

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申请/专利权人:江苏慧聚药业股份有限公司

摘要:本发明涉及决奈达隆的制备,具体为5‑溴‑2‑丁基苯并呋喃‑3‑基4‑3‑二丁基氨基丙氧基苯基甲酮在铜试剂和添加物作用下与甲磺酰胺发生偶联反应。该工艺可以规避使用硝基苯类和苯胺类化合物以及不涉及使用昂贵金属催化剂。

主权项:1.一种决奈达隆的制备方法,具体为5-溴-2-丁基苯并呋喃-3-基4-3-二丁基氨基丙氧基苯基甲酮在铜试剂、添加物和碱作用下与甲磺酰胺发生偶联反应,制备得到决奈达隆,反应具有如下的化学反应式: 所述铜试剂为CuI,Cu2O;所述碱为K3PO4,tBuOK;所述添加物为N1,N2-双苯基乙基草酰二胺,N1,N2-双呋喃-2-基甲基草酰二胺,N1,N2-双噻吩-2-基甲基草酰二胺;所述溶剂为叔丁醇,1,4-二氧六环,DMF。

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