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一种盐酸乌拉地尔关键中间体的制备方法 

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申请/专利权人:江苏润安制药有限公司

摘要:本发明涉及一种盐酸乌拉地尔关键中间体的制备,所述方法的化学反应式如下所示。以Boc‑β‑丙氨酸(2)和1‑2‑甲氧基苯基哌嗪盐酸盐(3)为起始原料,经过缩合、酰胺还原、脱保护,得到盐酸乌拉地尔关键中间体化合物1,3‑(4‑(2‑甲氧基苯基)‑1‑哌嗪基)丙胺三盐酸盐。目标产物结构经HPLC、1H‑NMR、13C‑NMR和MS确证。该工艺解决了盐酸乌拉地尔关键中间体国产化的技术问题,提高了产品纯度,避开了危险氯化工艺和强卤试剂的使用,大幅度增加了工业化生产的可行性。

主权项:1.一种合成盐酸乌拉地尔关键中间体化合物1的方法,其特征在于,反应式为: 具体步骤如下:步骤1,以化合物2为原料,通过活性酯法,与化合物3缩合得到化合物4;步骤2,上述化合物4通过还原反应,得到化合物5;步骤3,上述化合物5脱除Boc,得到盐酸乌拉地尔关键中间体化合物1,3-4-2-甲氧基苯基-1-哌嗪基丙胺三盐酸盐。

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