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一种盐酸呋咯地辛中间体的制备方法 

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申请/专利权人:诚弘制药(威海)有限责任公司

摘要:本发明公开了一种盐酸呋咯地辛中间体的制备方法,以廉价易得的D‑核糖为起始物料,通过氧化和邻二羟基保护、TBS保护、催化胺酯交换、还原反应,得到关键手性中间体。本发明的收率高,每个反应步骤的收率超过90%,远超过现有技术的收率水平,可以显著降低物料成本。

主权项:1.一种盐酸呋咯地辛中间体的制备方法,其特征在于包括下述步骤:1化合物A的制备:D-核糖与丙酮在催化剂作用下反应,得到化合物A;2化合物B的制备:化合物A与叔丁基二甲基氯硅烷在碱性条件下搅拌反应,得到化合物B;3化合物C的制备:化合物B与乌洛托品在手性配体催化剂的催化作用下,得到化合物C;4盐酸呋咯地辛中间体的制备:化合物C用还原剂还原,得到盐酸呋咯地辛中间体即3AR,4R,6AS-4-[[[叔丁酯二甲基硅烷基]氧基]甲基]四氢-2,2-二甲基-4H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-C]吡咯。

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