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双二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体及制备和用途 

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申请/专利权人:浙江大学;浙江大学金华研究院

摘要:本发明公开了双二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体及制备和用途。所述制备方法是以二氮鎓二醇钙盐和1,1‑二氯甲基醚为原料,在TBAF条件下反应合成,其原料方便易得,其合成具有条件温和、操作简单,时效快,产物易分离、适用范围广等特点。所得衍生物具有结构对称、NO负载高、在生理条件下pH7.4,37℃释放4摩尔一氧化氮等特点,其抗革兰氏阳性金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性大肠杆菌活性是市售二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体DEA‑NONOate的4~32倍。所述双二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体的结构通式如下:

主权项:1.一种双二醇二氮烯鎓类一氧化氮供体,其特征在于,结构式为: 其中:R1,R2各自独立为烷基;其中烷基选用甲基、乙基、异丙基、苄基,或与它们所连结的氮原子一起形成含1个或2个氮原子的5-至6-元杂环,其中所述杂环选用四氢吡咯、哌啶、N-Boc哌嗪;R3为烷基或取代的芳基,其中烷基选用甲基,乙基,苄基,芳基上的取代基选用甲基、卤素、硝基、甲氧基,所述卤素选用氟、氯、溴。

全文数据:

权利要求:

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