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申请/专利权人：好利安科技有限公司
摘要：1.一方面，制备维兰特罗R‑4‑2‑6‑2‑2,6‑二氯苄基氧基乙氧基己基氨基‑1‑羟基乙基‑2‑羟甲基苯酚；化合物VI或其药学上可接受的盐的方法，包括以下步骤，其中步骤A至Bi作为一锅法或叠缩法进行：A在碱存在下，在有机溶剂中将化合物5R‑5‑2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基‑1,3‑噁唑烷‑2‑酮化合物II与2‑[2‑6‑溴己氧基‑乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯化合物III偶联；和Bi向步骤A中形成的反应混合物中加入碱以除去噁唑烷酮保护基，形成化合物V；ii将化合物V转化为维兰特罗化合物VI或其药学上可接受的盐。另一方面，制备维兰特罗R‑4‑2‑6‑2‑2,6‑二氯苄基氧基乙氧基己基氨基‑1‑羟基乙基‑2‑羟甲基苯酚；化合物VI或其药学上可接受的盐的方法，该方法包括将化合物5R‑5‑2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二氧杂环己烯‑6‑基‑1,3‑噁唑烷‑2‑酮化合物II与2‑[2‑6‑溴己氧基‑乙氧基甲基]‑1,3‑二氯苯化合物III偶联，并将形成的产物转化为维兰特罗或其药学上可接受的盐，其中在该方法期间不分离中间体化合物，或仅分离一种中间体化合物。
主权项：1.一种制备维兰特罗R-4-2-6-2-2,6-二氯苄基氧基乙氧基己基氨基-1-羟基乙基-2-羟甲基苯酚；化合物VI或其药学上可接受的盐的方法，该方法包括以下步骤，其中步骤A至Bi作为一锅法进行：A在碱存在下，在有机溶剂中将化合物5R-5-2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基-1,3-噁唑烷-2-酮化合物II与2-[2-6-溴己氧基-乙氧基甲基]-1,3-二氯苯化合物III偶联；和Bi向步骤A中形成的反应混合物中加入碱以除去噁唑烷酮保护基，形成化合物V；ii将化合物V转化为维兰特罗化合物VI或其药学上可接受的盐。
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百度查询： 好利安科技有限公司 制备维兰特罗三苯乙酸盐的方法
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