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申请/专利权人：诺华股份有限公司

摘要：本发明提供了一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐；一种用于制备所述化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂的组合和一种包含所述化合物的药物组合物。

主权项：1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐， 其中W选自O；和CH-Rw；X选自CH；和N；Y选自CH；和N；Z选自CH2；O；和NH；其中当Y是N时，W是CH-Rw并且Z是O；A选自i苯基，所述苯基任选地被以下取代：卤代；或卤代C1-C3烷氧基；ii包含选自N、O、和S的至少一个杂原子的5元或6元芳族杂环，所述芳族杂环任选地被以下取代：羟基；C1-C3烷氧基；或氧代；和iii具有下式的卤代苯并二氧杂环戊烯部分： Rw选自：i氢；ii羟基；iiiC1-C3烷氧基；iv羟基-C1-C3烷基；vC1-C3烷基；和viC1-C3烷氧基-C1-C3烷基；Q选自：i-CR72-NR8-R1；和ii包含选自N、O、S、-S＝O和-S＝O2的至少一个杂原子或杂原子基团的4元、5元或6元饱和杂环，其条件是存在至少一个N杂原子，其中所述杂环是未经取代的或被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代和C1-C3亚烷基，这在所述饱和杂环的两个环原子之间形成桥，从而形成桥联双环结构；R1选自：i氢；iiC1-C6烷基，其任选地被氘代；和iiiCH20-2R1a；R1a选自：i羟基C1-C4烷基；iiC1-C3烷氧基；iii包含选自N和O的至少一个杂原子的5元或6元饱和杂环，所述饱和杂环任选地独立地被以下取代一次或多次：C1-C3烷基；CH20-1CO二C1-C3烷基氨基；SO2C1-C3烷基；COC1-C3烷基；或氧代；ivC3-C6环烷基，其任选地独立地被以下取代一次或多次：羟基；羟基C1-C4烷基；C1-C6烷氧基；COOC1-C3烷基；CO2H；SO2C1-C3烷基；卤代C1-C3烷基；NHR1b；CH20-1CONR1cR1d；C1-C6烷基；卤代C1-C3烷氧基-C1-C3烷基；卤代；包含选自N、O、和S的至少一个杂原子的5元或6元芳族杂环；或两个R1e基团，其中附接在同一碳原子上的两个R1e与它们所附接的碳原子一起形成包含选自N和O的至少一个杂原子的5元饱和杂环、或C3-C6环烷基，所述饱和杂环或环烷基任选地被以下取代：羟基或氧代；R1b选自：iCOC1-C3烷基；和iiSO2C1-C3烷基；R1c和R1d各自独立地选自：i氢；iiC1-C3烷基；和iii羟基C1-C4烷基；R2选自：i氢；和ii卤代；R3选自：i卤代；ii卤代C1-C3烷基；和iii氰基；R4选自：i氢；ii卤代；和iiiC1-C3烷基；R5选自：i氢；iiC1-C6烷氧基，其任选地被以下取代：C3-C6环烷基；CO2H；SO2C1-C3烷基；包含选自N、O、和S的至少一个杂原子的5元或6元芳族杂环；或包含选自N和O的至少一个杂原子的5元或6元饱和杂环，所述环任选地被COC1-C3烷基取代；iii卤代；iv羟基C1-C6烷氧基，其中所述烷氧基任选地被氘代；v任选地被羟基取代的卤代C1-C6烷氧基；vi任选地被羟基取代的S-卤代C1-C3烷基；viiC1-C3烷氧基C1-C3烷氧基；viiiNR5aR5b；ixC1-C3烷基；x包含选自N、O、和S的至少一个杂原子的5元或6元芳族杂环；和xi羟基；R5a和R5b各自独立地选自：i氢；和iiC1-C3烷基；或R5a和R5b与它们所附接的氮原子一起形成5元或6元饱和杂环，所述饱和杂环任选地另外携带羟基基团；R6选自：i氢；ii氰基；iiiCONHR6a；ivNHR6b；和v被NH2或羟基取代的C1-C3烷氧基；R6a选自：i氢；iiC1-C3烷基；iiiC3-C6环烷基；iv包含选自N、O、和S的至少一个杂原子的5元或6元芳族杂环，所述芳族杂环任选地被以下取代：C1-C3烷基；R6b是被NH2或羟基取代的C1-C3烷基；R7各自独立地选自氢和C1-C3烷基；并且R8是氢或C1-C3-烷基。

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百度查询： 诺华股份有限公司 作为YAP/TAZ-TEAD蛋白-蛋白相互作用抑制剂的联芳基衍生物