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基于主客体相互作用的载药纳米凝胶生物润滑剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:成都爱睿康乐医疗器械有限公司

摘要:一种基于主客体相互作用的载药纳米凝胶生物润滑剂及其制备方法和应用,其中载药纳米凝胶生物润滑剂包括主体分子、客体分子和负载药物,所述主体分子为β‑环糊精改性的透明质酸,所述客体分子为苯并咪唑改性的聚乙二醇,所述负载药物为醋酸地塞米松,所述主体分子与所述客体分子之间通过亲疏水作用自组装成纳米颗粒,所述醋酸地塞米松负载于所述纳米颗粒上。本发明的基于主客体相互作用的载药纳米凝胶生物润滑剂,具有高效润滑、刺激响应和可控释药的性能,可以方便注射至关节腔中进行治疗,使用方法简单;且制备方法,操作简便安全、条件温和、环境友好,可实现规模化工业生产。

主权项:1.一种基于主客体相互作用的载药纳米凝胶生物润滑剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1,主体分子的制备:将β-环糊精和N,N’-羰基二咪唑在N2环境下溶解在二甲基亚砜中,先在室温下反应,然后加入1,6-己二胺继续室温反应,再采用乙酸乙酯沉淀,并采用去离子水透析,冻干得到CD-NH2;将透明质酸、CD-NH2和4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐溶解在MES缓冲溶液中,50-60℃下反应,再采用去离子水透析,冻干得到主体分子,记作HA-CD;S2,客体分子的制备:将聚乙二醇甲基醚和三乙胺在N2环境下溶解在CH2Cl2中混合均匀,在冰浴环境下滴加2-溴异丁酰溴反应,反应完成后采用乙醚纯化溶液,得到PEG-Br;将PEG-Br、苯并咪唑和N,N-二异丙基乙基胺溶于N,N-二甲基甲酰胺中,在N2环境下反应,反应完成后采用乙醚纯化溶液,得到客体分子,记作PEG-BM;S3,载药纳米凝胶润滑剂的制备:取PEG-BM和醋酸地塞米松溶解在二甲基亚砜中,再加入HA-CD并滴加pH=7.2~7.4的PBS溶液,搅拌后,透析,冻干,得到NGs-Dex;将NGs-Dex采用PBS溶液配置,得到载药纳米凝胶润滑剂;其中,所述主体分子、客体分子和负载药物的质量比为0.125-1:1:0.4。

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权利要求:

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