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申请/专利权人：深圳领济生物科技有限公司
摘要：本发明涉及一种泛素连接酶的新型招募元件及其应用，特别是GROs作为MDM2的招募元件在药物中的应用。所述GROs通过招募MDM2，可应用于制备降解靶蛋白的药物，包括PROTAC药物。本发明构造的靶向蛋白降解剂，包括GROs、连接子和靶蛋白配体或包括GROs、连接子和E3泛素连接酶配体。在靶向蛋白降解剂药物应用中，GROs在作为MDM2的新型招募元件的同时，赋予靶向蛋白降解剂病变细胞如肿瘤等靶向性和穿透性，降低靶向蛋白降解剂在正常组织的非特异分布，减少靶向蛋白降解剂的毒副作用，改善靶向蛋白降解剂进入病变细胞如肿瘤等的能力和效率；其可以治疗肿瘤疾病或其他需要降解靶蛋白的相关疾病。
主权项：1.一种靶向蛋白降解剂，其包括GROs、连接子和靶蛋白配体部分，或，包括GROs、连接子和E3泛素连接酶配体部分，其中，所述GROs为能够特异性结合NCL的富含鸟嘌呤的寡核苷酸，优选地，其具有稳定的G4结构特征；优选地，所述靶向蛋白降解剂具有如下结构： 其中，L为连接子；PI为靶蛋白配体部分；p为1-100的整数；或，所述靶向蛋白降解剂具有如下结构： 其中，L为连接子；E3L为E3泛素连接酶配体部分；q为1-100的整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 深圳领济生物科技有限公司 一种泛素连接酶的新型招募元件及其应用
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