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一种分步酰基化合成1,4-二棕榈酰羟脯氨酸的方法 

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申请/专利权人:长沙普济生物科技股份有限公司

摘要:本发明公开了一种分步酰基化合成1,4‑二棕榈酰羟脯氨酸的方法,属于有机杂环类合成技术领域。该方法以羟基脯氨酸为原料,先在强碱溶液的作用下与棕榈酰氯发生N‑酰基化反应生成中间体N‑棕榈酰羟脯氨酸,再在酸性有机溶液中与棕榈酰氯发生O‑酰基化反应生成1,4‑二棕榈酰羟脯氨酸。该制备方法采用分步合成策略,大幅提高了反应的酰化率,产物的分离纯化简单、产率高且产品纯度高;此外,反应条件温和,操作简单,适合工业化生产。

主权项:1.一种分步酰基化合成1,4-二棕榈酰羟脯氨酸的方法,其特征在于:包括以下步骤:1)将羟基脯氨酸及有机助溶剂溶于碱性水溶液形成羟基脯氨酸盐溶液,在羟基脯氨酸盐溶液中同时滴加棕榈酰氯和强碱溶液进行N-酰基化反应,待N-酰基化反应完成,将反应液进行酸化处理后,静置分层,上层有机相倒入酸性水溶液中,析出N-棕榈酰羟脯氨酸粗产物;2)将N-棕榈酰羟脯氨酸粗产物溶于酸性有机溶液中,再加入棕榈酰氯进行O-酰基化反应,待O-酰基化反应完成,将反应液倒入酸性水溶液中,析出1,4-二棕榈酰羟脯氨酸粗产物。

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