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申请/专利权人：诺华股份有限公司
摘要：本文披露的发明涉及具有式A的4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶基化合物及4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶基化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗自身免疫病的用途。
主权项：1.制备式Ia化合物或其药学上可接受的盐的方法: 其包括以下步骤：1将式Int-1化合物与式Int-A化合物进行Pd-催化或碱催化的偶联，以形成式Ia-0化合物，和 2将式Ia-0化合物去保护，以产生式Ia-1化合物；和 3将式Ia-1化合物酰化，以提供所述式Ia化合物、其中L是-CH2-或-CH2CH2-；Y1是-CH2-或-CH2CH2-；Y2是-CH2-或-CH2CH2-；Y3是-CH2-、-XCH2-或–CH2X-；X是-CH2-或O；R1是-NHC＝OR6；R2是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或经1至2个R15基团取代的C1-C6烷基；R3是H、C1-C6烷基、-CD3或经1至2个R10基团取代的苄基；R4是H、NH2、C1-C6烷基、卤代或经0至2个R18基团取代的苯基；R6是C3-C6环烷基、氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷或具有独立地选自N、NH、NR16及O的1至2个环成员的、未经取代或经1至2个R12基团取代的4至6元杂环烷基；R10是C1-C6烷氧基或C3-C6环烷基；各R12独立地选自C1-C6烷基、羟基、卤代及经1至3个-OH取代的C1-C6烷基；R13是H或C1-C6烷基；R14是H或C1-C6烷基；R16是C1-C6烷基；各R18独立地选自卤代、-CN、C1-C6烷氧基及C1-C6烷基；Prot-NH选自氨甲酸甲酯、氨甲酸9-芴基甲酯、氨甲酸2,2,2-三氯乙酯、氨甲酸叔丁酯、氨甲酸2-三甲基硅烷基乙酯、氨甲酸烯丙酯、氨甲酸苄酯、亚苄基氨、对甲苯磺酰氨、三氟乙酰氨、乙酰氨、邻苯二甲酰亚氨、苄氨、4-甲氧基苄氨、烯丙氨及三苯甲氨；且X1是Br、Cl、I或-SO3CF3。
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权利要求：
百度查询： 诺华股份有限公司 作为内体Toll样受体抑制剂的化合物及组合物
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