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N-酰基次磺酰胺类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:南开大学

摘要:本发明公开了N‑酰基次磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。在保护性气氛下,以式I和式II为原料,在铜催化剂、任选地银添加剂作用下在溶剂中反应,生成N‑酰基次磺酰胺类化合物,记为式III;本发明的合成策略是利用硫醇作为亲核试剂,与亲电性的金属氮宾反应合成N‑酰基次磺酰胺。该方法在铜催化下可实现一级二级三级烷基或芳基硫醇与氮宾的偶联反应,获得N‑酰基次磺酰胺类化合物,原子利用率高,条件温和。此外,本发明提供了一种N‑酰基次磺酰胺的应用,可将其应用到非对称二硫化物的合成中,反应条件简单,可将短肽、糖、环糊精等以二硫键的形式连接起来。特别是对于大位阻二硫化物合成,这类化合物用以往的方法中往往很难合成,本发明为其提供了高效的合成方法。

主权项:1.一种N-酰基次磺酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在保护性气氛下,以式I和式II为原料,在铜催化剂、任选的银添加剂作用下在溶剂中反应,生成N-酰基次磺酰胺类化合物,记为式III;所述式I具有以下结构通式:R1-SH;所述R1选自以下基团:所述式II具有以下结构通式:所述R2为以下基团中的任意一种: 所述式III选自以下化合物: 所述银添加剂选自银盐中的至少一种。

全文数据:

权利要求:

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