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申请/专利权人：融合制药公司;阿斯利康(英国)有限公司

摘要：披露了化合物例如放射免疫缀合物，其包含螯合部分或其金属络合物、接头、以及同时靶向EGFR和cMET的抗体或其抗原结合片段。披露了这样的化合物的药物组合物以及使用这样的化合物或药物组合物治疗病况例如癌症的方法。

主权项：1.一种包含式I的结构的化合物，或其药学上可接受的盐：A-L1-L2n-B式I其中A为螯合部分或其金属络合物；B为抗体或其抗原结合片段；L1为键、C＝O、C＝S、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C1-C6杂烷基、任选地取代的芳基、或任选地取代的杂芳基；n是1与5之间的整数包括端值；并且L2各自独立地具有式II的结构：-X1-L3-Z1-式II其中X1为–CONR1–*、–NR1CO–*、–CSNR1–*、–NR1CS–*、–OCONR1–*、–NR1COO–*、–NR1CONR1–、–CH2–Ph–CONR1–*、–NR1CO–Ph–CH2–*、–CH2–Ph–NH–CSNR1–*、–NR1CS–NH–Ph–CH2–*、–O–、或–NR1–，其中“*”表示与L3的附接点，且R1为氢、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C1-C6杂烷基、任选地取代的芳基、或任选地取代的杂芳基；L3为任选地取代的C1-C50烷基或任选地取代的C1-C50杂烷基；并且Z1为–CH2–#、–CO–#、–CS–#、–OCO–#、–COO–#、–NR2CO–#、–CONR2–#或–NR2–#，其中“#”表示与B的附接点，且R2为氢、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C1-C6杂烷基、任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基，并且其中该抗体或其抗原结合片段包含能够结合表皮生长因子受体EGFR的第一抗原结合结构域和能够结合cMET的第二抗原结合结构域，其中该第一抗原结合结构域包含：i.包含以下互补决定区CDR的重链可变VH区：具有SEQIDNO:1的氨基酸序列的HCDR1具有SEQIDNO:2的氨基酸序列的HCDR2具有SEQIDNO:3的氨基酸序列的HCDR3，或其变体，其中HCDR1、HCDR2和HCDR3中的一个或多个中的一个或两个或三个氨基酸被另一个氨基酸取代；以及ii.包含以下CDR的轻链可变VL区：具有SEQIDNO:4的氨基酸序列的LCDR1具有SEQIDNO:5的氨基酸序列的LCDR2具有SEQIDNO:6的氨基酸序列的LCDR3，或其变体，其中LCDR1、LCDR2和LCDR3中的一个或多个中的一个或两个或三个氨基酸被另一个氨基酸取代。

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权利要求：

百度查询： 融合制药公司 阿斯利康(英国)有限公司 靶向EGFR-cMET的化合物及其用途