买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：北京泰德制药股份有限公司

摘要：本发明涉及通式A的新的抑制并诱导降解EGFR的化合物，以及含有所述化合物的药物组合物，它们可用于治疗与EGFR激酶相关的疾病，例如癌症。本发明还涉及上述化合物的制备和用途。

主权项：通式A化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体，以及它们的混合物： 其中， 表示与分子其他部分的连接位置可以位于所在环的可用位置；环A不存在，或者环A选自C4-10环烷基、5-8元杂环基、C6-10芳基和5-14元杂芳基；R1选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R2选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R3选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OC1-6烷基、-OC1-6卤代烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；R4选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R5选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R6选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-NH-CO-CR＝CR’R”和-NH-CO-C≡CR’；其中，R、R’和R”各自独立地选自H、卤素，和任选地被0个、1个、2个、3个、4个或5个R*取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基，只要化学上允许；R*选自H、卤素、-ORc、-NRcRd、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基；Z为CH2、C＝O、C＝S或C＝NH；Ra1选自Rs选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；Ra选自H、卤素、-OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-NRcRd、-NHCH20-5Rc和-NHCOCH20-5Rc；或者，同一个碳原子或者不同碳原子上的两个Ra一起形成C4-10环烷基、5-8元杂环基、C6-10芳 基和5-10元杂芳基；Rb选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；或者，同一个碳原子或者不同碳原子上的两个Rb一起形成C3-10环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基；Rc选自H、-OH、-NH2、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基；Rd选自H、-OH、-NH2、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、3-10元杂环基、C6-10芳基和5-10元杂芳基；或者Rc、Rd与他们连接的N原子一起形成3-10元杂环基；L选自化学键、-O-、-NR#-、-CR#R#’-、-S-、-SO-和-SO2-；L1选自化学键、-O-、-NR#-、-CR#R#’-、-S-、-SO-和-SO2-；E选自化学键和-CR#R#’-；其中，R#和R#’独立地选自H、卤素、-OH、-NH2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；p为0、1、2、3或4；q为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3、4或5。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京泰德制药股份有限公司 EGFR降解剂