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在包括经修剪的N-聚糖的FC区处涉及转谷氨酰胺酶的缀合方法 

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申请/专利权人:ADC治疗有限公司

摘要:本文描述了用于使用基于转谷氨酰胺酶的过程将如药物活性分子等所关注部分与如抗体等靶向分子缀合的方法。

主权项:1.一种用于将所关注部分与含Fc的多肽例如,抗体缀合的方法,所述方法包括:i提供含Fc的多肽,所述含Fc的多肽具有位于存在于所述多肽的Fc区中的位点处的N-连接糖基化,所述位点邻近包括谷氨酰胺残基的位点;ii用酶处理所述多肽,以将位于所述N-连接糖基化位点处的N-连接聚糖修剪回到任选岩藻糖基化的核心N-乙酰葡糖胺GlcNAc部分;以及iii1在存在转谷氨酰胺酶transglutaminase,TGase的情况下,使在步骤ii中获得的所述多肽与包括受体部分的所关注部分发生反应,使得所述所关注部分通过所述谷氨酰胺残基连接到所述多肽,所述受体部分为所述TGase的底物。

全文数据:

权利要求:

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