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一种制备瑞美吉泮中间体的方法 

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申请/专利权人:成都西岭源药业有限公司

摘要:本发明提供了一种制备瑞美吉泮中间体的方法,属于医药化学技术领域。本发明提供的方法用极低量的催化剂在有机溶剂中对式I化合物进行不对称氢化直接得到了高纯度、高ee值的式II化合物。反应不需要额外的助剂,比如大量的碱,手性拆分助剂等,原子经济好,符合绿色化学高效、低排的特征并且易于放大,是工业化制备式II化合物的理想方法。

主权项:1.一种制备式II化合物的方法,其特征在于,它包括以下步骤:将式I化合物、催化剂和溶剂混合,在H2氛围下反应,得到式II化合物; 所述催化剂如式A或式B所示: 其中,表示二配位膦配体,所述二配位膦配体为以下配体之一:

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