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申请/专利权人：上海医药工业研究院有限公司;中国医药工业研究总院有限公司

摘要：本发明公开了一类3’,8‑双取代槲皮素衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明公开了一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明化合物对K562人慢性髓系白血病细胞、NCI‑H929人骨髓瘤细胞、A549人肺癌细胞及HCT‑116人结肠癌细胞中的至少一种显示较强抗肿瘤细胞增殖活性；对人正常细胞MRC‑5人胚肺成纤维细胞毒性小；心脏毒性低；溶解性好；有望作为高效低毒抗肿瘤治疗剂应用。

主权项：1.一种如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐； 其中，R1为被一个或多个R1-1取代的C1-C6烷基；R1-1独立地为NR1-1-1R1-1-2、3-12元杂环烃基或“被1个、2个或3个R1-1-3取代”的3-12元杂环烃基；所述的3-12元杂环烃基和被取代的3-12元杂环烃基里的3-12元杂环烃基中，杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个；当R1-1为多个时，每个R1-1-3相同或不同；R1-1-1、R1-1-2和R1-1-3独立地为C1-C6烷基；R2为C6-C10芳基、“被1个、2个或3个R2-1取代”的C6-C10芳基、5-10元杂芳基、“被1个、2个或3个R2-2取代”的5-10元杂芳基、C3-C6环烷基、“被1个、2个或3个R2-3取代”的C3-C6环烷基、C2-C6烯基、“被1个、2个或3个R2-4取代”的C2-C6烯基、3-12元杂环烃基或“被1个、2个或3个R2-5取代”的3-12元杂环烃基；所述的5-10元杂芳基和被取代的5-10元杂芳基里的5-10元杂芳基中，杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个；所述的3-12元杂环烃基和被取代的3-12元杂环烃基里的3-12元杂环烃基中，杂原子选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个；当取代基为多个时，相同或不同；R2-1、R2-2、R2-3、R2-4和R2-5独立地为C1-C6烷基；R3、R4和R5独立地为C1-C6烷基或H。

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