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申请/专利权人：渤健马萨诸塞州股份有限公司

摘要：本文提供了式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中式I中的变量如本文所定义；以及其使用和制备方法。

主权项：1.一种由式I表示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：X0是N，X1是C，X2是N，X4是N并且X5是CH；X0是CR0，X1是C，X2是N，X4是N并且X5是CH；X0是CR0，X1是N，X2是C，X4是N并且X5是CH；X0是CR0，X1是N，X2是C，X4是CH并且X5是CH；X0是CR0，X1是C，X2是N，X4是CH并且X5是CH；或X0是CH，X1是N，X2是C，X4是CH并且X5是N；X3是H、-OR5、-NR52、5至6元杂芳基或4至7元单环杂环基，其中所述5至6元杂芳基和所述4至7元单环杂环基任选地被一个或多个R50取代；R0是H、卤基、甲基、卤甲基、环丙基或CN；环A是苯基、5或6元杂芳基或5至10元单环或双环杂环基；R1选自-NR1a2、-OR1a、苯基、3至7元单环碳环基、3至7元单环杂环基、5至6元杂芳基、7至10元双环碳环基、7至10元双环杂环基和8至10元双环杂芳基，其中R1表示的所述苯基、3至7元单环碳环基、3至7元单环杂环基、5至6元杂芳基、7至10元双环碳环基和7至10元双环杂环基各自任选地被一个或多个R10取代；R1a每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、3至7元碳环基环、3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基，其中R1a表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、3至7元碳环基环、3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基各自任选地被一个或多个R10取代；R10每次出现时独立地选自卤素、-OR10a、-SO2R10a、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基；其中R10表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个R15取代；R10a是任选地被一个或多个卤素取代的C1-6烷基；R15每次出现时独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤烷基、-CN和-OR15a；R15a是C1-6烷基；R2是H、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；或者R1和R2与它们的居间原子一起形成环D，所述环D选自3至7元单环杂环基、7至10元双环杂环基和8至10元双环杂芳基，其中环D任选地被一个或多个R100取代；R100每次出现时独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基、4至6元单环杂环基和卤素；其中R100表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个R150取代；R150每次出现时独立地选自卤素、-OR150a、3至7元碳环基环和4至7元单环杂环基；R150a是H或C1-6烷基；R3选自H、卤素、-CONR3a2、-COOR3a、-COR3a、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中R3表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被一个或多个选自卤素和羟基的取代基取代；R3a每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、3至7元碳环基环、3至7元单环杂环基或5至6元杂芳基，其中C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、3至7元碳环基环、3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基任选地被一个或多个R30取代；或者同一氮上的两个R3a基团与它们的居间原子一起形成选自3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基的环，其中所述环任选地被一个或多个R30取代；R30每次出现时独立地选自卤素、-OR30a、-NR30a2、-CONR30a、-CO2R30a、氧代、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基；R30a是H或C1-6烷基；R4每次出现时独立地选自H、卤素、-NO2、-CN、-OR4a、-SR4a、-NR4a2、-COR4a、-COOR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-CONR4a2、-SO2NR4a2、-OCOR4a、-NR4aCOR4a、-NR4aCOOR4a、-NR4aSO2R4a、-OCONR4a2、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被一个或多个R40取代；R4a是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、3至8元碳环基环、3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基，其中R4a表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、3至8元碳环基环、3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基各自任选地被一个或多个R40取代；或者同一氮上的两个R4a基团与它们的居间原子一起形成选自3至7元单环杂环基和5至6元杂芳基的环，其中所述环任选地被一个或多个R40取代；R40每次出现时独立地选自卤素、-OR40a、-NR40a2、-CONR40a2、-CO2R40a、氧代、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基；其中R40表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个R45取代；R40a是H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基；其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个R45取代；R45每次出现时独立地选自C1-6烷基、卤素和-OR45a；R45a是H或C1-6烷基；或者R3和R4与它们的居间原子一起形成环E，其中环E选自4至7元单环碳环和4至7元单环杂环，其中环E任选地被R300取代；R300每次出现时独立地选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基、4至6元单环杂环基、卤素、-COR300a、-OR300a和-SO2R300a；其中R300表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个R350取代；R300a选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基；其中R300a表示的所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个R350取代；R350每次出现时独立地选自C1-6烷基、卤素、-CN、-COR350a、-CONR350a2、-NR350a2和-OR350a；R350a每次出现时独立地是H或任选地被一至三个卤素取代的C1-6烷基；R5是任选地被一个或多个独立地选自卤基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基的取代基取代的C1-6烷基；R50每次出现时独立地选自卤素、-OR50a、-NR50a2、-CONR50a、-CO2R50a、氧代、C1-6烷基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基，其中R50表示的所述C1-6烷基、3至7元单环碳环基和4至6元单环杂环基各自任选地被一个或多个独立地选自C1-6烷基、CN、卤基和C1-6烷氧基的取代基取代；R50a是H或C1-6烷基；n是0、1、2、3或4。

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