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申请/专利权人：广州森升生物科技有限公司
摘要：本发明涉及属于多肽化学合成技术领域，具体涉及一种μ‑芋螺毒素肽的化学合成制备方法。本发明的制备方法首先采用固相合成技术合成μ‑芋螺毒素肽主链线性肽，脱除树脂和氨基酸侧链保护基后采用DMSO和碘溶液进行两步成环，有效降低了μ‑芋螺毒素肽的成环错配，提高粗肽纯度和收率；经两步纯化后产品总收率达到55%，纯品纯度＞98%，单杂0.1%。且本发明的制备方法有机溶剂使用少，减少了环境污染和工艺成本。
主权项：1.一种μ-芋螺毒素肽的化学合成制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步:用固相合成技术依次偶联侧链保护的氨基酸残基或侧链未保护的氨基酸残基制备μ-芋螺毒素肽树脂，然后脱除树脂和氨基酸残基侧链保护基，制备μ-芋螺毒素肽主链线性肽:H-Pyr-Gly-Cys-Cys-Asn-Gly-Pro-Lys-Gly-Cys-Ser-Ser-Lys-Trp-Cys-Arg-Asp-His-Ala-Arg-Cys-Cys-NH2；第二步:依次用DMSO和碘溶液氧化μ-芋螺毒素肽主链线性肽的Cys残基，进行配对成环，得μ-芋螺毒素粗肽；所述μ-芋螺毒素粗肽的制备包括如下步骤：配制100mmolL浓度的磷酸二氢钠溶液，加入第一步所述的μ-芋螺毒素肽主链线性肽，使μ-芋螺毒素肽主链线性肽浓度为10mgmL，调节pH9.5继续搅拌溶解，至溶液澄清后调节pH7.5，加入磷酸二氢钠溶液5%体积的DMSO，搅拌反应6h，后再加入磷酸二氢钠溶液40%体积的含碘单质25gL的碘溶液，继续搅拌反应12h，再次加入磷酸二氢钠溶液40%体积的含碘单质25gL的碘溶液反应8h，反应温度为15℃～35℃，加入维生素C至溶液无色得μ-芋螺毒素粗肽。
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