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申请/专利权人：杭州禾泰健宇生物科技有限公司
摘要：本发明公开了一种双芳基桥连环肽的合成方法，包括以下步骤：S1：选择树脂为原料，将其依次偶联氨基酸合成直链多肽，肽链上有两个侧链或末端由芳基卤代物进行修饰；S2：在过渡金属催化剂作用下，S1中所得产物侧链上的两个芳基卤化物在设定温度下进行环化，所得中间产物经过酸切割和脱保护基，得到双芳基桥连环肽。该方法以树脂为原料，具有原料易得、合成方法简便、反应时间短，条件温和、副反应少等优点。
主权项：1.一种双芳基桥连环肽的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：选择树脂为原料，将其依次偶联氨基酸合成直链多肽，肽链上有两个侧链或末端由芳基卤代物进行修饰；S2：在过渡金属催化剂作用下，S1中所得产物侧链上的两个芳基卤化物在设定温度下进行环化，所得中间产物经过酸切割和脱保护基，得到双芳基桥连环肽；其中，步骤S1中选择CTC树脂为原料，将其依次偶联氨基酸合成直链多肽Fmoc-LysAlloc-Pro-HisTrt-LysAlloc-CTC，肽链上有两个侧链或末端由芳基卤代物进行修饰得到Boc-Lys2-iodobenzoyl-Pro-HisTrt-Lys2-iodobenzoyl-CTC；步骤S2中在铜催化剂的作用下，S1中所得产物侧链上的两个芳基卤化物在设定温度下进行环化，所得中间产物经过酸切割和脱保护基，得到双芳基桥连环肽M-I-A 所述设定温度为0-50℃；或其中，步骤S1中选择MBHA树脂为原料，将其依次偶联氨基酸合成直链多肽Fmoc-LysAlloc-Pro-Ala-LysAlloc-MBHA，肽链上有两个侧链或末端由芳基卤代物进行修饰得到Boc-Lys2-iodobenzoyl-Pro-Ala-Lys2-iodobenzoyl-MBHA；步骤S2中在铜催化剂的作用下，S1中所得产物侧链上的两个芳基卤化物在设定温度下进行环化，所得中间产物经过酸切割和脱保护基，得到双芳基桥连环肽M-I-B 所述设定温度为0-50℃。
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