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西妥昔单抗-IR700偶联物组合物 

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申请/专利权人:乐天医药生技股份有限公司

摘要:本申请涉及西妥昔单抗‑IR700偶联物组合物。本发明提供酞菁染料IR700及EGFR‑结合抗体诸如西妥昔单抗cetuximab抗体的偶联物及其医药组合物。在一些方面中,这些组合物含有EGFR‑结合抗体,诸如西妥昔单抗抗体,其是通过在该西妥昔单抗抗体的重链和或轻链内的特定位置偶联至IR700染料而修饰。在一些方面中,此偶联物能够在照射该偶联物之后杀死所靶向细胞。本发明还提供相关制造方法和使用方法,和包括用于治疗肿瘤和特定癌症适应症的用途。

主权项:1.一种偶联物,其包含至少两个IR700分子偶联至西妥昔单抗中的至少两个赖氨酸K位置,且其中所述至少两个赖氨酸位置独立地选自下组:对应于该西妥昔单抗的轻链中的位置107的赖氨酸K107、对应于位置145的赖氨酸K145、对应于位置188的赖氨酸K188、对应于位置190的赖氨酸K190和对应于位置207的赖氨酸K207和对应于该西妥昔单抗的重链中的位置5的赖氨酸K5、对应于位置75的赖氨酸K75、对应于位置215的赖氨酸K215、对应于位置248的赖氨酸K248、对应于位置292的赖氨酸K292、对应于位置328的赖氨酸K328、对应于位置336的赖氨酸K336、对应于位置416的赖氨酸K416和对应于位置449的赖氨酸K449。

全文数据:

权利要求:

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