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申请/专利权人：北京炫景瑞医药科技有限公司
摘要：本发明公开一种修饰的双链寡核苷酸缀合物、组合物及其用途，属于核酸药物技术领域。所述双链寡核苷酸缀合物包含缀合基团和双链寡核苷酸分子，所述双链寡核苷酸分子包含由正义链和反义链，以反义链5'末端起始计的第1～9位含有至少一个经2'‑OmCH2nOR1基修饰的核苷酸。所述缀合物及组合物在保持良好药效活性的同时，还具有相对较低的核酸分子脱靶效应，可以有效降低脱靶带来的药物毒副作用。
主权项：1.一种双链寡核苷酸缀合物，所述双链寡核苷酸缀合物包含缀合基团和双链寡核苷酸分子，所述双链寡核苷酸分子包含由正义链和反义链至少部分地互补组成的双链体，所述正义链和所述反义链每条链具有17-35个核苷酸；其特征在于，以反义链5'末端起始计的第1～9位含有至少一个经2'-OmCH2nOR1基修饰的核苷酸；其中，m选自0或1，n选自0～3的整数，R1为含Si的基团；任选地，n选自0或1；所述缀合基团为含有半乳糖胺衍生物单元的去唾液酸糖蛋白受体ASGPR配体基团；任选地，所述半乳糖胺衍生物选自半乳糖胺、N-甲酰基半乳糖胺、N-乙酰基半乳糖胺、N-丙酰基半乳糖胺、N-正丁酰基半乳糖胺或N-异丁酰基半乳糖胺。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京炫景瑞医药科技有限公司 修饰的双链寡核苷酸缀合物、组合物及其用途
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