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申请/专利权人:沈阳药科大学
摘要:本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种7‑乙基‑10‑羟基喜树碱复方脂质体及其制备方法和应用。脂质体按重量百分比计,7‑乙基‑10‑羟基喜树碱0.1%、胆固醇0.3%~3.0%、磷脂1.0%~6.0%、乳化剂0.005%~0.1%、糖类化合物1.0%~30%、冻干保护剂1.0‑30%,余量为酸性缓冲液;其中,所述糖类化合物为甘露糖或含有甘露糖的混合糖。本发明制备的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱复方脂质体,包封率高且粒径分布均匀,不仅克服了其疏水缺陷,还可以通过协同效应增强抗肿瘤效果,减轻了7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的毒副作用。
主权项:1.一种7-乙基-10-羟基喜树碱复方脂质体的制备方法,其特征在于:具体步骤为:1膜材料的溶解:将7-乙基-10-羟基喜树碱10mg、大豆磷脂S100300mg及胆固醇50mg加入含有20mL无水乙醇的圆底烧瓶完全溶解,得到淡黄色澄清透明溶液;2载体的加入:待上述脂质膜材料溶解后,加入甘露糖330mg,混匀得到均匀的混悬液;3脂质膜的制备:将上述圆底烧瓶于50℃水浴中真空旋转蒸发1h,除去无水乙醇;4初脂质体混悬液的制备:将含有0.03%的吐温80的pH为5.5的乙酸-乙酸钠缓冲液10mL于55℃下预热,预热完全后加入圆底烧瓶中,30rmin磁力搅拌水化0.25h;5探头超声:将制备的初脂质体混悬液于400W探头超声20min,其中工作3s,间歇3s,随后过0.8μm滤膜,即得7-乙基-10-羟基喜树碱复方脂质体。
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百度查询: 沈阳药科大学 一种7-乙基-10-羟基喜树碱复方脂质体及其制备方法和应用
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